[发明专利][11C]‑巯甲基脂肪酸的制备方法与应用

权利要求书

1.一种[¹¹C]-巯甲基脂肪酸的制备方法，其特征在于，该[¹¹C]-巯甲基脂肪酸的结构式为：

制备方法是：

由¹⁴N(p,a)-¹¹C进行质子反应得到发射正电子的[¹¹C]-CO₂，送到[¹¹C]-碘甲烷Microlab合成模块；Microlab合成模块装在第一个玻璃反应瓶中，还原为[¹¹C]-CH₃O-Al络合物，然后置于氢碘酸水溶液中反应得到[¹¹C]-CH₃I，经氦气流吹送至含有巯基脂肪酸前体、甲醇和氢氧化钠的第二个玻璃反应瓶中反应，得反应混合物；将反应混合物冷却，减压除去溶剂，得固形物，用磷酸盐缓冲液溶解，过滤，即得[¹¹C]-巯甲基脂肪酸，装入无菌瓶中，储放备用，从[¹¹C]-CO₂到[¹¹C]-CH₃I再到[¹¹C]-巯甲基脂肪酸的反应时间加上产品纯化所用时间为30-40min。

2.根据权利要求1所述的[¹¹C]-巯甲基脂肪酸的制备方法，其特征在于，所述的[¹¹C]-巯甲基脂肪酸为[¹¹C]-16-巯甲基十六烷酸、[¹¹C]-14-巯甲基十四烷酸或[¹¹C]-12-巯甲基十二烷酸。

3.根据权利要求1所述的[¹¹C]-巯甲基脂肪酸的制备方法，其特征在于，由以下步骤给出：

第一步：用靶电流为30微安的回旋加速器在含有体积5％O₂的N₂中，对¹⁴N(p,a)-¹¹C进行质子辐射20分钟，得26-30GBq或702-810mCi的[¹¹C]-CO₂，经N₂气流传送到[¹¹C]-碘甲烷Microlab合成模块；

第二步：将Microlab合成模块装在第一个玻璃反应瓶中，[¹¹C]-CO₂先被LiAlH₄/THF溶液催化还原为[¹¹C]-CH₃O-Al络合物，LiAlH₄/THF溶液浓度为5-40mg/mL，用量0.1-0.5mL，然后在质量浓度40-60％氢碘酸水溶液0.2-0.5mL中室温下反应得到[¹¹C]-CH₃I，经氦气流将生成的[¹¹C]-CH₃I吹送至含有巯基脂肪酸前体0.5-1mg、甲醇0.4-0.6ml和浓度为0.2mol/L氢氧化钠0.03-0.06ml的第二个玻璃反应瓶中，在80-90℃下反应2-6分钟，得反应混合物；

第三步：将反应混合物冷却至<20℃，再转移到旋转蒸发仪的圆底烧瓶中进行减压除去溶剂，得固形物，固形物用2-6ml 0.1M磷酸盐缓冲液溶解，并通过0.22μm的膜过滤器过滤，除去杂物，得[¹¹C]-巯甲基脂肪酸，装入无菌瓶中，储放备用。

4.根据权利要求3所述的[¹¹C]-巯甲基脂肪酸的制备方法，其特征在于，所述的LiAlH₄/THF溶液浓度为15-30mg/mL，用量0.2-0.4mL。

5.根据权利要求3所述的[¹¹C]-巯甲基脂肪酸的制备方法，其特征在于，所述的第二步中氢碘酸水溶液质量浓度为45-55％，用量为0.3-0.4mL。

6.根据权利要求3所述的[¹¹C]-巯甲基脂肪酸的制备方法，其特征在于，所述在第二步中，在第二个玻璃反应瓶反应温度为85℃下反应4分钟。