[发明专利]用于吸入给药包含皮质类固醇和BETA-肾上腺素能药物的干粉配制剂

权利要求书

1.用于干粉吸入器中的干粉配制剂，包含：

a)一定级分的细颗粒，其制备自由98重量％的α-乳糖一水合物颗粒和2重量％的硬脂酸镁构成的混合物，所述混合物具有低于20微米的质量中值直径；

b)一定级分的由生理学上可接受的赋形剂构成的粗颗粒，其具有200-400微米的质量直径，其中细颗粒与粗颗粒的比率是10:90重量％；和

c1)为微粒化颗粒形式的福莫特罗富马酸盐二水合物，在每次启动所述吸入器时具有6或12μg的治疗剂量；

c2)为微粒化颗粒形式的二丙酸倍氯米松，在每次启动所述吸入器时具有100或200μg的治疗剂量；

其中i)不超过10％的所述BDP颗粒具有低于0.6微米的体积直径，ii)不超过50％的所述颗粒具有1.5微米至2.0微米的体积直径；和iii)至少90％的所述颗粒具有低于4.7微米的体积直径；和

其中所述配制剂治疗上等价于用于加压计量吸入器的包含溶解于乙醇和HFA134a推进剂的混合物的上述活性成分的相应配制剂，

其中二丙酸倍氯米松颗粒具有1.2至2.2微米的颗粒尺寸范围，

其中所述二丙酸倍氯米松颗粒进一步由5.5至7.0m²/g的比表面积表征。

2.根据权利要求1的配制剂，其中所述二丙酸倍氯米松颗粒具有1.3至2.1微米的颗粒尺寸范围。

3.根据权利要求2的配制剂，其中所述二丙酸倍氯米松颗粒具有1.6至2.0微米的颗粒尺寸范围。

4.根据权利要求1的配制剂，其中所述比表面积是5.9至6.8m²/g。

5.根据权利要求1-4中任一项的配制剂，其中i)不超过10％的所述福莫特罗富马酸盐二水合物颗粒具有低于0.8微米的体积直径，ii)不超过50％的所述颗粒具有低于1.7微米的体积直径；和iii)至少90％的所述颗粒具有低于5.0微米的体积直径。

6.根据权利要求5的配制剂，其中所述福莫特罗富马酸盐二水合物颗粒进一步由5至7.5m²/g的比表面积表征。

7.根据权利要求6的配制剂，其中所述比表面积是5.2至6.5m²/g。

8.根据权利要求1-4和6-7中任一项的配制剂，其中细颗粒a)的级分具有等于或低于10微米的质量中值直径。

9.填充有权利要求1-8任一项的干粉配制剂的干粉吸入器。

10.填充有权利要求1-8任一项的干粉配制剂的多剂量干粉吸入器。

11.根据权利要求1-8任一项的干粉配制剂用于制备药物的用途，所述药物用于预防和/或治疗炎性或阻塞性气道疾病。

12.根据权利要求11的用途，其中所述疾病是哮喘或慢性阻塞性肺疾病。