[发明专利]一种舒林酸衍生物在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用在审
| 申请号： | 201610086782.4 | 申请日： | 2016-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN105748451A | 公开（公告）日： | 2016-07-13 |
| 发明（设计）人： | 何奔;张晓坤;沈玲红;孙哲;聂鹏 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学医学院附属仁济医院;厦门大学 |
| 主分类号： | A61K31/192 | 分类号： | A61K31/192;A61P9/10 |
| 代理公司： | 上海世贸专利代理有限责任公司 31128 | 代理人： | 严新德 |
| 地址： | 200001 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 舒林酸 衍生物 制备 治疗 动脉粥样硬化 药物 中的 应用 | ||
1.一种舒林酸衍生物在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述舒林酸衍生物为K80003。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药物以类视黄醇X受体RXRα作为作用靶点。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药物用于促进巨噬细胞自噬流并抑制NFκB炎症信号通路。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述药物促进巨噬细胞自噬流依赖于类视黄醇X受体RXRα的表达。
6.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述药物促进巨噬细胞自噬流是通过抑制氧化胆固醇诱导的类视黄醇X受体RXRα的细胞浆转位。
7.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述药物通过促进巨噬细胞自噬流抑制NFκB炎症信号通路。
8.一种筛选能够在巨噬细胞中逆转氧化胆固醇导致自噬功能受损的候选化合物的方法，其特征在于：包括向细胞提供候选化合物和确定所述候选化合物是否能够调节RXRα蛋白。
9.根据权利要求8中所述方法，其特征在于：确定所述候选化合物是否能够调节RXRα蛋白，包括确定所述候选化合物是否能够抑制氧化胆固醇诱导的RXRα蛋白细胞浆转位。
10.根据权利要求8中所述方法，其特征在于：确定所述候选化合物是否能够调节RXRα蛋白，包括确定所述候选化合物是否能够防止RXRα与Nur77蛋白结合。
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