[发明专利]3-取代-1-茚酮衍生物化合物及其制备方法和药物用途有效

专利信息
申请号: 201610087379.3 申请日: 2016-02-16
公开(公告)号: CN107082743B 公开(公告)日: 2020-11-24
发明(设计)人: 孙逊;唐美麟;沈晓燕;游艳;刘正玉;彭鹏 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07C49/755 分类号: C07C49/755;C07C323/22;C07D317/54;C07D307/46;C07D333/16;C07D333/56;A61P1/04;A61P1/00;A61P19/08;A61P19/02;A61P17/06;A61P29/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 取代 衍生物 化合物 及其 制备 方法 药物 用途
【权利要求书】:

1.3-取代-1-茚酮衍生化合物6,其结构式如下所示:

在结构式6中,R1为取代苯基,所述取代苯基为对甲硫基苯基,对甲基苯基,对三氟甲氧苯基,对二氟甲氧苯基;或R1为硫杂环芳香取代基,所述硫杂环芳香取代基为2-噻吩取代基,3-苯并噻吩取代基。

2.3-取代-1-茚酮衍生化合物6,其结构选自如下:

3.权利要求1、2所述的3-取代-1-茚酮衍生化合物6在制备用于治疗由人体产生过多TNF-α所介导的免疫炎症性疾病的药物中的用途,所述免疫炎症性疾病为溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎或银屑病。

4.3-取代-1-茚酮化合物6a和6b在制备用于治疗由人体产生过多TNF-α所介导的免疫炎症性疾病的药物中的用途,所述免疫炎症性疾病为溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn'sdisease)、类风湿性关节炎、骨关节炎或银屑病,

5.权利要求1、2所述的3-取代-1-茚酮衍生化合物6或权利要求4所述的3-取代-1-茚酮化合物6a和6b的制备方法,其特征是按下述合成路线制得:

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