[发明专利]3-取代-1-茚酮衍生物化合物及其制备方法和药物用途有效
申请号: | 201610087379.3 | 申请日: | 2016-02-16 |
公开(公告)号: | CN107082743B | 公开(公告)日: | 2020-11-24 |
发明(设计)人: | 孙逊;唐美麟;沈晓燕;游艳;刘正玉;彭鹏 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07C49/755 | 分类号: | C07C49/755;C07C323/22;C07D317/54;C07D307/46;C07D333/16;C07D333/56;A61P1/04;A61P1/00;A61P19/08;A61P19/02;A61P17/06;A61P29/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 衍生物 化合物 及其 制备 方法 药物 用途 | ||
1.3-取代-1-茚酮衍生化合物6,其结构式如下所示:
在结构式6中,R1为取代苯基,所述取代苯基为对甲硫基苯基,对甲基苯基,对三氟甲氧苯基,对二氟甲氧苯基;或R1为硫杂环芳香取代基,所述硫杂环芳香取代基为2-噻吩取代基,3-苯并噻吩取代基。
2.3-取代-1-茚酮衍生化合物6,其结构选自如下:
3.权利要求1、2所述的3-取代-1-茚酮衍生化合物6在制备用于治疗由人体产生过多TNF-α所介导的免疫炎症性疾病的药物中的用途,所述免疫炎症性疾病为溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎或银屑病。
4.3-取代-1-茚酮化合物6a和6b在制备用于治疗由人体产生过多TNF-α所介导的免疫炎症性疾病的药物中的用途,所述免疫炎症性疾病为溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn'sdisease)、类风湿性关节炎、骨关节炎或银屑病,
5.权利要求1、2所述的3-取代-1-茚酮衍生化合物6或权利要求4所述的3-取代-1-茚酮化合物6a和6b的制备方法,其特征是按下述合成路线制得:
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