[发明专利]二氢呋喃并色满酮衍生物及其制备方法与医药用途有效
| 申请号： | 201610098585.4 | 申请日： | 2016-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN105541859B | 公开（公告）日： | 2017-12-29 |
| 发明（设计）人： | 胡艾希;梁永东;叶姣;刘艾林;连雯雯 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/352;A61P31/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 呋喃 色满酮 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一类化学结构式Ⅰ所示的7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮衍生物及其药学上可接受的盐：
其中R选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C5直链烷基或C3～C5支链烷基；X1、X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、羟基、甲氧基、乙氧基；X2、X4选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、硝基、羟基、甲氧基、乙氧基或氨基；X3选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基，羟基、甲氧基、乙氧基、二甲氨基或羧基。
2.权利要求1所述的7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物选自：
7-(3-羟基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(4-羟基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(3，4-二羟基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(3-甲氧基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(4-甲氧基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(3,4,5-三甲氧基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(4-羟基-3-甲氧基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(3-羟基-4-甲氧基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(2-羟基-3-甲氧基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(2-硝基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(3-硝基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(4-硝基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(2-氨基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(3-氨基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(4-氨基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮、
7-(4-羧基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮或
7-(4-二甲氨基亚苄基)-2，2-二甲基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮。
3.权利要求1所述的7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮衍生物的制备方法，其特征在于它的制备反应如下：
式中，R、X1～X5如权利要求1所述。
4.权利要求1或2所述的7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮衍生物在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。
5.一种药物组合物，包括权利要求1～2至少一种化合物和制药学上可用的载体。
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