[发明专利]吡啶骈[3;4-b]吲哚脲类化合物及其作为IDO抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201610103753.4 申请日: 2016-02-25
公开(公告)号: CN107118209B 公开(公告)日: 2019-06-25
发明(设计)人: 王周玉;钱珊;赖朋;杨羚羚;李国菠;王伟;何彦颖;张曼;陈泉龙 申请(专利权)人: 西华大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61P25/28;A61P29/00;A61P31/18;A61P37/06;A61P35/00;A61P25/24;A61P3/00;A61P27/12
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡
地址: 610000 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 吲哚 化合物 及其 作为 ido 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物的结构如下所示:

2.一种制备权利要求1所示化合物的方法,其特征在于:包括下述步骤:

(1)

以(叔丁氧羰基)氨基乙醇和对甲苯磺酰氯为原料制备得到化合物2;

(2)

以化合物1和化合物2为原料制备得到化合物3,脱去氨基上的保护基团得到化合物4;

(3)

以化合物5和三聚光气为原料制备得到化合物5-ic;n=0;X为碳;A为苯环上的间羧基取代;

(4)

以化合物4和化合物5-ic为原料制备得到式(Ⅰ)所示化合物;

其中,在步骤(3)所用的原料5为其酯形式,并且,在步骤(4)之后还包括水解该酯基的步骤。

3.权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐在制备IDO抑制剂类药物上的用途。

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于:所述药物是预防和/或治疗阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常的药物。

5.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

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