[发明专利]一种尼索地平口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属药物制剂领域，特别涉及一种尼索地平口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

尼索地平为为二氢吡啶类钙拮抗剂，能阻止心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取，具有选择性扩张冠状动脉和外周血管的作用，改善心肌供血，降低外周阻力，从而降低心肌耗氧，增强心肌对缺氧的耐受性，降低高血压病人血压，临床上主要用于治疗原发性轻、中度高血压病。尼索地平口服几乎完全吸收，口服吸收后1小时达血药峰值，半衰期(t_1/2)在病人间变异较大，单剂量口服半衰期(t_1/2)为11.4小时，市售的尼索地平片的用量为：成人每次5-10mg，每日1次。

高血压为常见的心血管疾病，发病率高，北京中日友好医院杨文英教授等公布的2007-2008年中国糖尿病和代谢紊乱研究最新数据显示，我国20岁以上成年人中，高血压患病率高达26.6％，即高血压患病人数达2.54亿，而且发病率增长较快。高血压除部分病人外，多数为原发性的，须长期进行降压治疗。但很多病人往往由于生活工作紧张、忙碌忘记服药或是因服药不方便而不能坚持按时用药，都大大影响了药物的治疗效果，从而导致病人的病情加重。

口腔崩解片是一种新型口服剂型，该类制剂可在无水的条件下(或仅有少量水存在)于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内无粘膜吸收，体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。口腔崩解片与普通制剂相比，有服用方便、吸收快、生物利用度高、对消化道黏膜刺激性小等优点，受到广泛关注。高血压病人多为老年人，口腔崩解片尤其适用于这一人群，有助于解决高血压病人由于服药不方便而不能坚持按时用药的问题。

制备口腔崩解片的关键在于寻找合适的辅料，以确保压片时流动性好、可压性强、崩解快、药物溶出好，此外还要求所制得的片剂口感要好。

发明内容

本发明的目的在于提供一种可压性强、崩解快、药物溶出好、口感佳的尼索地平口腔崩解片。

本发明目的是通过如下技术方案实现的。

本发明提供的尼索地平口腔崩解片，包含尼索地平2％～10％、填充剂45％～75％、崩解剂10％～30％、酸味剂0.1％～3％、矫味剂0.1％～10％、助流剂0～5％、润滑剂0.1％～3％、表面活 性剂0.1～5％。

其中，填充剂选自但不仅限于甘露醇、乳糖、山梨醇、乳糖淀粉，可以是一种或多种混合物；崩解剂选自但不仅限于交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素，可以是一种或多种混合物；酸味剂选自但不仅限于柠檬酸、酒石酸、富马酸、苹果酸，可以是一种或多种混合物；矫味剂选自但不仅限于甜菊素、阿斯巴甜、蛋白糖、糖精钠、天然香精或人工合成香精，可以是一种或多种混合物；助流剂选自但不仅限于微粉硅胶、滑石粉，可以单独使用也可以混合使用；润滑剂选自但不仅限于硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、聚乙二醇、氢化植物油、硬脂酸和蔗糖酯，可以是一种或多种混合物；表面活性剂选自但不仅限于十二烷基硫酸钠、山梨坦酯、聚山梨酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯，可以是一种或多种混合物。

其中，填充剂优选甘露醇或乳糖淀粉。

其中，崩解剂优选包括低取代羟丙基纤维素和微晶纤维素的混合崩解剂。

其中，酸味剂优选酒石酸。

其中，表面活性剂优选泊洛沙姆。

本发明提供的尼索地平口腔崩解片还可以加入起泡剂、粘合剂等药剂学上可接受的其它辅料，比如可以根据需要加入适量的碳酸钠或碳酸氢钠。

本发明提供的尼索地平口腔崩解片可以采用直接压片法制备，也可以先采用湿法制粒再进行压片制备。

本发明创新之处在于：先通过片基的处方筛选试验，确定主要的辅料，在此基础上再针对加入活性药物尼索地平后出现的压片过程粘冲的问题，对制剂处方进行进一步优化，最终确定本发明尼索地平口腔崩解片的处方，优选后的处方制备得到的尼索地平口腔崩解片崩解快，口感好，压片过程不会出现粘冲的现象。

下面将通过实验例对本发明作进一步说明。

实验例1片基的处方筛选试验