[发明专利]一种螺环色原酮及其制备与应用有效
申请号: | 201610105053.9 | 申请日: | 2016-02-25 |
公开(公告)号: | CN105566344B | 公开(公告)日: | 2018-02-06 |
发明(设计)人: | 郑承剑;秦路平;王亮;蒲江;韩婷;辛海量;张巧艳;蒋益萍 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D493/20 | 分类号: | C07D493/20;A61P29/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙)31268 | 代理人: | 赵青 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 螺环色原酮 及其 制备 应用 | ||
1.一种螺环色原酮化合物,其化学结构式如通式(I)所示:
其中,
R1为OH或OCH3;
R2为OH或OCH3。
2.根据权利要求1所述的一种螺环色原酮化合物,其特征在于,所述的化合物为(2S,8'S)-4,5-二甲氧基-8'-(丙-1-烯-2-基)-8',9'-二氢螺[苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-2,3'-呋喃并[2,3-h]苯并吡喃]-4'(2'H)-酮。
3.一种如权利要求2所述的螺环色原酮化合物的制备方法,包括以下步骤:
A、制备提取液:将粉刺锦鸡儿根粉碎后,用40~90%的乙醇热提2~3次,每次溶媒用量为生药量的8~10倍,每次提取时间为1~2小时,合并提取液;
B、精制浓缩干燥:将上述提取液进行减压浓缩,回收溶剂,浓缩液经石油醚脱脂后,用乙酸乙酯萃取,浓缩得到乙酸乙酯部位;
C、分离纯化:将上述乙酸乙酯部位溶于水后上样ODS反相柱色谱,收集60~80%甲醇洗脱部分,经Sephadex LH-20凝胶柱色谱纯化,80%甲醇-水为洗脱系统,即得目标化合物。
4.根据权利要求3所述的螺环色原酮化合物的制备方法,其特征在于,步骤C为:将上述乙酸乙酯部位溶于水后上样ODS反相柱色谱,上样吸附后,依次用体积分数为20、40、60、80、95%的甲醇洗脱,每次用量为6倍量柱床体积,收集合并60~80%甲醇洗脱部分,减压浓缩,浓缩液上样凝胶柱色谱Sephadex LH-20,以80%甲醇-水为洗脱系统进行分离纯化,即得目标化合物。
5.一种如权利要求1所述的螺环色原酮化合物在制备抗炎药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的螺环色原酮化合物在制备抗炎药物中的应用,其特征在于,所述的药物以螺环色原酮化合物为唯一活性成份。
7.根据权利要求5所述的螺环色原酮化合物在制备抗炎药物中的应用,其特征在于,螺环色原酮化合物和药剂学上的常规药用辅料制成药物制剂。
8.根据权利要求5所述的螺环色原酮化合物在制备抗炎药物中的应用,其特征在于,所述的炎症为关节炎、胃炎、结肠炎、肝炎、肾炎、肺炎。
9.根据权利要求7所述的螺环色原酮化合物在制备抗炎药物中的应用,其特征在于,所述的药物制剂是片剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸、注射剂、粉针剂,或气雾剂。
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