[发明专利]一种螺环色原酮及其制备与应用有效
申请号: | 201610105053.9 | 申请日: | 2016-02-25 |
公开(公告)号: | CN105566344B | 公开(公告)日: | 2018-02-06 |
发明(设计)人: | 郑承剑;秦路平;王亮;蒲江;韩婷;辛海量;张巧艳;蒋益萍 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D493/20 | 分类号: | C07D493/20;A61P29/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙)31268 | 代理人: | 赵青 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 螺环色原酮 及其 制备 应用 | ||
技术领域
本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种螺环色原酮及其制备方法与应用。本发明的螺环色原酮是一种新颖结构色原酮pruinosanone A((2S,8'S)-4,5-二甲氧基-8'-(丙-1-烯-2-基)-8',9'-二氢螺[苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-2,3'-呋喃并[2,3-h]苯并吡喃]-4'(2'H)-酮)。
背景技术
一氧化氮(NO)是生物机体内重要的生理递质以及细胞间、细胞内的化学信使,它广泛参与机体生理过程的调节和宿主防御及免疫反应,同时在炎症反应中也发挥了重要作用(Clancy RM,Amin AR,Abramson SB.The role of nitric oxide in inflammation and immunity.Arthritis Rheum.1998Jul;41(7):1141-51.)。NO在炎症反应的许多环节发挥复杂的调节作用。炎症反应时,致炎物或炎症介质(如脂多糖LPS等)可诱导或增加局部NO的合成和释放是,使用一氧化氮合酶抑制剂(L-NMMA和L-NAME)治疗可显著缓解轻炎症损伤。通常,组织中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)在炎症反应中被诱导产生,大量合成NO,促进炎症反应,继而引发血管扩张充血、水肿、细胞毒性等作用(Coleman JW.Nitric oxide in immunity and inflammation.Int Immunopharmacol.2001Aug;1(8):1397-406.)。NO在炎症及其免疫调节机制中发挥着双重作用。一方面,它可破坏外源性病原微生物的DNA,发挥防御作用;另一方面,机体产生的过量NO又介导炎症损伤以及肿瘤生成等过程(Tripathi P,Tripathi P,Kashyap L,Singh V.The role of nitric oxide in inflammatory reactions.FEMS Immunol Med Microbiol.2007Dec;51(3):443-52.)。因此,寻求高效低毒的机体病理状态NO生成抑制剂是抗炎药物研究的主要方向之一。
豆科锦鸡儿属(Caragana Fabr.)植物全世界约有100余种(裴鉴,陈守良.中国植物志[M].北京:科学出版社,1982),主要分布于东欧和亚洲。我国产62种,9变种,12变型,主产西南、西北、东北和东部。其中,新疆有26种,种类约占全国种类的1/2,占全世界的1/3,是中国锦鸡儿属种类多样性最多的地区,也是世界锦鸡儿属种类最集中的地区之一,资源极为丰富(潘兰,贾新岳,石明辉,贾晓光,力瓦衣丁·买合苏提,郑承剑,陈刚.新疆产四种锦鸡儿的民族植物学调查.中国现代中药,2013,15(7):578-579.)。
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