[发明专利]化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用有效
申请号: | 201610105954.8 | 申请日: | 2016-02-26 |
公开(公告)号: | CN107129453B | 公开(公告)日: | 2019-10-11 |
发明(设计)人: | 梁鑫淼;杜娜娜;刘艳芳;张秀莉 | 申请(专利权)人: | 中国科学院大连化学物理研究所 |
主分类号: | C07D207/06 | 分类号: | C07D207/06;C07D207/08;C07D211/12;C07D211/22;C07D295/03;C07D295/096;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/4462;A61P25/20;A61P25/00;A61P25/18;A61P2 |
代理公司: | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人: | 马驰 |
地址: | 116023 *** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 毒蕈 受体 拮抗剂 组合 应用 | ||
1.一种化合物,其为含饱和氮杂环的咖啡酸衍生物,具有如下结构:
化合物为(E)-2-methoxy-5-(2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)vinyl)phenol,简称MMPVP。
2.一种毒蕈碱M受体拮抗剂,其特征在于:所述毒蕈碱M受体拮抗剂为权利要求1所述化合物MMPVP及其药学上可接受的盐中的一种或两种以上。
3.根据权利要求2所述的毒蕈碱M受体拮抗剂,其特征在于:化合物药学可接受的盐选自硫酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、三氟乙酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、三氟甲磺酸盐、樟脑磺酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、己酸盐、己二酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐中的一种或两种以上。
4.一种毒蕈碱M受体拮抗剂组合物,其特征在于:所述毒蕈碱M受体拮抗剂包括权利要求1所述化合物MMPVP及其MMPVP药学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分,其中还可添加有药学上可接受的载体或赋形剂中的一种或两种以上。
5.根据权利要求4所述的毒蕈碱M受体拮抗剂组合物,其特征在于:化合物药学可接受的盐选自硫酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、三氟乙酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、三氟甲磺酸盐、樟脑磺酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、己酸盐、己二酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐中的一种或两种以上。
6.一种含饱和氮杂环的咖啡酸衍生物在制备解痉药物或在制备毒蕈碱M受体拮抗活性药物中的应用,其特征在于:含饱和氮杂环的咖啡酸衍生物包括权利要求1所述化合物MMPVP及其所述化合物药学上可接受的盐中的一种或两种以上,其解痉作用机制为毒蕈碱M受体拮抗活性。
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