[发明专利]一种西他沙星的合成方法

权利要求书

1.一种西他沙星的制备方法，其特征在于，包含步骤如下：1)向反应容器中加入三氟乙酸、三氯甲烷，降温至0～5℃，加入原料I的苯甲醚溶液，控温0℃～5℃，搅拌0.5-2h，升温至25～30℃，搅拌0.5-1h，减压浓缩至干，残留物中加入碱液调节pH至11-12，用有机溶剂萃取，取有机层；水相继续用盐酸调节pH至6.5-7.5，用相同有机溶剂萃取，取有机相；合并有机层，无水硫酸钠干燥，抽滤，减压蒸馏滤液得西他沙星粗品；

2)向步骤1)中所得西他沙星粗品中加入水、氨水、乙醇加热至溶解，减压蒸馏出10-50％体积的溶剂，降温至室温，搅拌析晶，抽滤，水洗滤饼，减压干燥得西他沙星；

其中，所述的原料I的化学式为：

2.如权利要求1所述的一种西他沙星的制备方法，其特征在于，所述的原料I与三氟乙酸的质量体积比为60-300:1。

3.如权利要求1所述的一种西他沙星的制备方法，其特征在于，所述的三氟乙酸与三氯甲烷的体积之比为10-20:1。

4.如权利要求1所述的一种西他沙星的制备方法，其特征在于，所述的原料I苯甲醚溶液的浓度为0.01mol/L至饱和溶液。

5.如权利要求1所述的一种西他沙星的制备方法，其特征在于，所述的碱液为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠溶液中的一种。

6.如权利要求1所述的一种西他沙星的制备方法，其特征在于，所述的碱液的浓度优选为0.1-1mol/L。

7.如权利要求1所述的一种西他沙星的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为三氯甲烷、正己烷、正庚烷中的一种。

8.如权利要求1所述的一种西他沙星的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为三氯甲烷。

9.如权利要求1所述的一种西他沙星的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂每次用量为相应水相体积的20-100％。

10.如权利要求1-9任一权利要求所述的一种西他沙星的制备方法，其特征在于，所述的原料I与步骤2)中的水、氨水、乙醇的质量体积比为1:10-30:0.2-3:10-30。