[发明专利]氨基糖类化合物、及其制备方法和用途有效
申请号: | 201610111451.1 | 申请日: | 2016-02-29 |
公开(公告)号: | CN107129474B | 公开(公告)日: | 2020-11-17 |
发明(设计)人: | 胡杨;唐志军;何兵明;季晓铭 | 申请(专利权)人: | 上海天伟生物制药有限公司 |
主分类号: | C07D303/36 | 分类号: | C07D303/36;C07D301/14;C07D301/19;C07C213/00;C07C215/44 |
代理公司: | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人: | 李红团 |
地址: | 201108 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 糖类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种氨基糖类化合物,其特征在于:结构如式I所示:
其中,R1为-CH(CH2OH)2;
所述式I化合物由以下步骤制备得到:
步骤一、将式II化合物置于极性溶剂中,然后加入酸,搅拌反应使氨基酸化形成季铵盐,得反应液一;
其中R1为-CH(CH2OH)2,
步骤二、向反应液一中加入过氧化物反应,得到式I所示的化合物。
2.一种如权利要求1所述的式I所示化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
步骤一、将式II化合物置于极性溶剂中,然后加入酸,搅拌反应使氨基酸化形成季铵盐,得反应液一;
其中R1为-CH(CH2OH)2,
步骤二、向反应液一中加入过氧化物反应,得到式I所示的化合物。
3.一种如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤二中,在-20℃~80℃温度范围内加入过氧化物。
4.一种如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤二中,在20-50℃温度范围内加入过氧化物。
5.一种如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤二中,加入过氧化物后反应0.5-72小时。
6.一种如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述步骤二中,加入过氧化物后反应24-48小时。
7.一种如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的极性溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、1,4-二氧六环、乙腈、甲醇、乙醇、乙二醇、正丙醇、异丙醇、丙酮、2-丁酮、环己酮、四氢呋喃、乙酸乙酯、三氯甲烷、乙醚、二异丙醚、乙二醇单甲醚和乙二醇二甲醚中的任意一种或至少两种的混合物。
8.一种如权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述的极性溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、1,4-二氧六环、乙腈、甲醇和乙醇。
9.一种如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的酸选自芳基磺酸、烷基磺酸、三氟乙酸、苯甲酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、盐酸、硫酸和磷酸中的任意一种或至少两种的混合物。
10.一种如权利要求9所述的制备方法,其特征在于,所述的酸选自芳基磺酸和烷基磺酸。
11.一种如权利要求9或10所述的制备方法,其特征在于,所述的芳基磺酸选自苯磺酸、对甲苯磺酸、4-氯苯磺酸、2-氯苯磺酸、4-羟基苯磺酸、2,5-二氯苯磺酸、2,5-二甲基苯磺酸和2-萘磺酸中的任意一种或至少两种的混合物。
12.一种如权利要求11所述的制备方法,其特征在于,所述的芳基磺酸选自苯磺酸、对甲苯磺酸和4-氯苯磺酸。
13.一种如权利要求9或10所述的制备方法,其特征在于,所述的烷基磺酸选自甲磺酸、乙磺酸、三氟甲磺酸中的任意一种或至少两种的混合物。
14.一种如权利要求13所述的制备方法,其特征在于,所述的烷基磺酸选自甲磺酸和三氟甲磺酸。
15.一种如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的过氧化物选自二甲基过氧化酮、甲基三氟甲基过氧化酮、过氧化氢、间氯过氧苯甲酸或其他有机过氧酸。
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