[发明专利]一种妥布霉素吸入组合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种妥布霉素吸入组合物，该组合物包括：妥布霉素4％～8％(w/v)，氯化钠0.1％～0.9％(w/v)，作为稳定剂的弱还原性有机弱酸0.1％～1.0％(w/v)，用于调节所述组合物pH值的强酸，其余为注射用水；其中所述组合物的pH值为5.6-7.5；其中所述作为稳定剂的弱还原性有机弱酸选自枸橼酸、酒石酸、苹果酸中的一种或多种；其中所述用于调节所述组合物pH值的强酸为硫酸或盐酸。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物中妥布霉素的含量为5％～7％(w/v)。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述组合物中妥布霉素的含量为5.5％～6.5％(w/v)。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述组合物中妥布霉素的含量为6.0％(w/v)。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物中氯化钠的含量为0.2％～0.5％(w/v)。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述组合物中氯化钠的含量为0.2％～0.4％(w/v)。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物中作为稳定剂的弱还原性有机弱酸的含量为0.2～0.8％(w/v)。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述组合物中作为稳定剂的弱还原性有机弱酸的含量为0.3％～0.6％(w/v)。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述组合物中作为稳定剂的弱还原性有机弱酸的含量为0.4％～0.5％(w/v)。

10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物的pH值为5.6～7.0。

11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述组合物的pH值为6.1～6.9。

12.根据权利要求1所述的组合物，其中所述作为稳定剂的弱还原性有机弱酸为枸橼酸。

13.根据权利要求1所述的组合物，其中所述用于调节所述组合物pH值的强酸为硫酸。

14.一种制备权利要求1-13中任一项所述组合物的方法，该方法包括如下步骤：

1)称取处方量的妥布霉素、作为稳定剂的弱还原性有机弱酸和氯化钠，加入注射用水，在2～70℃下搅拌使溶解；

2)加入强酸，搅拌，调节pH至5.6-7.5，补加注射用水至全量；

3)经无菌过滤，灌封，即得。

15.根据权利要求14所述的方法，其中在步骤1)中，搅拌温度为10～60℃。

16.根据权利要求15所述的方法，其中在步骤1)中，搅拌温度为20～40℃。

17.根据权利要求14所述的方法，其中在步骤1)中，所述作为稳定剂的弱还原性有机弱酸选自枸橼酸、酒石酸、苹果酸中的一种或多种。

18.根据权利要求17所述的方法，其中在步骤1)中，所述作为稳定剂的弱还原性有机弱酸为枸橼酸。

19.根据权利要求14所述的方法，其中在步骤2)中，所述强酸为硫酸或盐酸。

20.根据权利要求19所述的方法，其中在步骤2)中，所述强酸为硫酸。

21.根据权利要求14所述的方法，其中在步骤2)中，所述pH值为5.6～7.0。