[发明专利]一种依巴斯汀口服液体制剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种依巴斯汀口服液体制剂，主要由以下原料制得：以质量份数计，依巴斯汀8‑12份，增溶剂90‑120份，芳香剂0.8‑2份，甜味剂650‑800份，防腐剂1‑4份，消泡剂0.8‑2份，潜溶剂2000‑3000份，pH调节剂调节pH至4‑5，水适量。制备方法包括：将增溶剂、潜溶剂、一部分的pH调节剂混合后加水搅拌溶解，再添加依巴斯汀、甜味剂、芳香剂、防腐剂继续搅拌直至全部溶解，再加入消泡剂、水，以及剩余的pH调节剂调节pH值至4‑5之间，过滤、质量检测、灌装即可。本发明实施例的依巴斯汀口服液体制剂更易为人体所吸收，携带方便，适用人群广，使用方便。

技术领域

本发明涉及药物制剂加工领域，具体而言，涉及一种依巴斯汀口服液体制剂及其制备方法。

背景技术

依巴斯汀是一种外周组胺H1受体拮抗剂。它常被用来伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)，特发性慢性荨麻疹。依巴斯汀为白色晶体或结晶性粉末，无臭、无味，熔点84-87℃，在醋酸中易溶，溶于甲醇，不溶于水，光照不稳定，慢慢变成淡黄色物质。

目前含依巴斯汀的上市制剂为依巴斯汀片，以依巴斯汀为有效成分，含量为每片0.01g。除了片剂以外，还有依巴斯汀口崩片、分散片、吸入剂、透皮制剂等剂型。

中国专利CN1868474公开了一种依巴斯汀片剂及其制备方法，通过将依巴斯汀、羟丙纤维素、微晶纤维素、乳糖、粘合剂通过超细粉碎、配料、混合、制粒、整粒、总混、压片制得，所得的依巴斯汀片剂质量稳定、不易变色、片剂的溶出度高、疗效好。中国专利CN102218041A公开了一种依巴斯汀固体分散体，其包含依巴斯汀、泊洛沙姆F68和/或聚乙烯吡咯烷酮K30，该发明以泊洛沙姆F68、聚乙烯吡咯烷酮K30或两者的混合为载体，与依巴斯汀制成固体分散体的方法，显著改善了依巴斯汀片中的依巴斯汀在水中的溶解度。中国专利CN103127012A公开了一种依巴斯汀分散片，它包括：依巴斯汀、崩解剂、填充剂、矫味剂、助流剂、润滑剂和粘合剂溶液,所述的依巴斯汀热熔分散于粘合剂溶液中，以粘合剂溶液为载体，形成热熔的固液体分散体，与崩解剂及填充剂湿法制粒、干燥、总混后压片得到依巴斯汀分散片，制得的依巴斯汀分散片溶出快，溶出度好，无毒，安全性高，能够快速的崩解分散，有较佳的口味和口感。中国专利CN102451167A、CN103830208A、CN103442723A还分别公布了依巴斯汀口崩片、吸入制剂和透皮制剂的配方及制备方法。

虽然上述制剂类型具有携带方便，易于服用等优点，但是对于老年病人或儿童等吞咽固体制剂有困难的特殊人群来说，则会影响其使用，即使服用后还会存在不利于人体吸收、不能快速的发挥药效等问题。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种依巴斯汀口服液体制剂，所述的依巴斯汀口服液体制剂具有药性温和、功效完整全面还兼具良好的为人体所吸收的能力，药物可以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效，且易于分剂量。而且服用方便，能够广泛适用于各类人群，另外还具有能够减少药物对胃肠道的刺激性、提高药物的生物利用度等优点。

本发明的第二目的在于提供一种所述的依巴斯汀口服液体制剂的制备方法，该制备方法具有方法简单、易于操作等优点，通过添加潜溶剂和增溶剂的方式以提高依巴斯汀在溶液中的溶解度，实现较高浓度的依巴斯汀口服溶液的配制，克服了依巴斯汀本身不易溶的问题发生。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

主要由以下原料制得：以质量份数计，依巴斯汀8-12份，pH调节剂50-60份，增溶剂90-120份，芳香剂0.8-2份，甜味剂650-800份，防腐剂1-4份，消泡剂0.8-2份，潜溶剂2000-3000份，水适量。