[发明专利]基于香豆素的唑醇类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201610126346.5 | 申请日: | 2016-03-04 |
公开(公告)号: | CN105693705B | 公开(公告)日: | 2018-12-28 |
发明(设计)人: | 周成合;阿乌拉·斯里尼瓦萨·拉奥;彭莘媚 | 申请(专利权)人: | 西南大学 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61P31/04;A61P31/10 |
代理公司: | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人: | 王贵君 |
地址: | 400715*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 香豆素 唑醇类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.基于香豆素的唑醇类化合物,其特征在于,为下述化合物中的任一种:
。
2.权利要求1所述的基于香豆素的唑醇类化合物的制备方法,其特征在于:
a. 以取代苯酚为原料经多步反应得到氨基或羟基取代的香豆素环,再在碱性条件下与氯乙酰氯或三氯氧磷反应得到含氯香豆素衍生物,含氯香豆素衍生物在乙腈的碱性溶液中与哌嗪反应制得关键中间体III或IV,通式如下:
b. 以卤代苯为原料经付克酰基化反应、亲核取代反应和环氧化反应得到环氧化产物V,通式如下:
X1为氢、氟; X2为氟;Im为2-甲基苯并咪唑基、苯并咪唑基、5,6-二甲基苯并咪唑基;
c. 中间体III或IV在碱性的乙醇溶液中与环氧化物V通过开环反应即可制得通式I,II所示化合物。
3.权利要求1所述基于香豆素的唑醇类化合物在制备抗伤寒沙门菌药物中的应用,其特征在于:所述化合物为化合物Ⅱ-1和Ⅱ-2。
4.权利要求1所述基于香豆素的唑醇类化合物在制备抗枯草杆菌药物中的应用,其特征在于:所述化合物为化合物Ⅰ-3、Ⅱ-5和Ⅱ-6。
5.权利要求1所述基于香豆素的唑醇类化合物在制备抗枯草杆菌药物中的应用,其特征在于:所述化合物为化合物Ⅱ-6。
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