[发明专利]一类具有光疗和化疗协同抗癌效应的酞菁锌阿霉素偶联物

权利要求书

1.一种末端二肽-酞菁锌化合物，其特征在于：其结构式如下：

（Ⅰ）。

2.一种酞菁锌-阿霉素偶联物，其特征在于：其结构式如下：

（Ⅳ）。

3.一种制备如权利要求1所述的末端二肽-酞菁锌化合物的方法，其特征在于：包括以下步骤：

（1）以1-[4-(2-羧基乙基)苯氧基]酞菁锌和N-羟基琥珀酰亚胺为反应物，两者投料比为1:1.5-3，以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐为脱水剂，在氮气保护下，-5-5℃中搅拌反应1-2小时，移至20-35℃继续搅拌反应12-36小时，通过柱层析法分离得到酞菁锌的羧基活化物：；

（2）以步骤（1）制得的酞菁锌的羧基活化物和甘氨酸-脯氨酸二肽为反应物，两者投料比为1:1.5-2，以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，以N，N-二异丙基乙胺为缩合剂，在氮气保护下，20-35℃下搅拌反应2-6小时，通过柱层析分离纯化得到化合物（Ⅰ）。

4.一种制备如权利要求2所述的酞菁锌-阿霉素偶联物的方法，其特征在于：

所述的化合物（Ⅳ）的合成方法为：

以化合物（Ⅰ）：和阿霉素盐酸盐为反应物，制得化合物（Ⅳ）。

5.根据权利要求4所述的制备酞菁锌-阿霉素偶联物的方法，其特征在于：化合物（Ⅰ）与阿霉素盐酸盐的投料摩尔比为1:1.2-1.5，以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐、1-羟基苯并三唑、N-甲基吗啡啉存在和氮气保护下，-5-5℃下搅拌反应1-2小时，移至20-35℃继续搅拌反应12-24h，合成得到相应的化合物。

6.一种如权利要求1所述的化合物在制备光动力药物或光敏药剂中的应用。

7.一种如权利要求2所述的偶联物在制备具有光动力治疗-化学治疗双重效应的药物或制备靶向可激活的抗肿瘤药物中的应用。