[发明专利]具有抗肿瘤活性的哌啶酮衍生物及其制备方法

权利要求书

1.具有抗肿瘤活性的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物，分别命名为N-甲基-3,5-二(3-(2,3-二羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮A、N-甲基-3,5-二(3-(2,4-二羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮B、N-甲基-3,5-二(3-(2,5-二羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮C和N-甲基-3,5-二(3-(2,3,4-三羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮D；特征在于，其结构式如下：

2.权利要求1所述具有抗肿瘤活性的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的制备方法，特征在于，包括如下步骤：

用羟基苯甲醛系列原料与N-甲基-3,5-二(3-氨基苯亚甲基)-4-哌啶酮原料，在醇水溶液中混合，添加催化剂，常温搅拌反应一段时间，沉淀抽滤，得到发明产物N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物A～D；并通过核磁共振、红外光谱验证其结构的正确性。

3.如权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的制备方法，特征在于

所述羟基苯甲醛系列原料采用的是2,3-二羟基苯甲醛、2,4-二羟基苯甲醛、2,5-二羟基苯甲醛或2,3,4-三羟基苯甲醛。

4.如权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的制备方法，特征在于

所述醇水溶液的醇为甲醇、乙醇、异丙醇中的任意一种。

5.如权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的制备方法，特征在于

所述催化剂为甲酸，乙酸中的任意一种，质量浓度为0.1％～2％。

6.如权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的制备方法，特征在于

所述羟基苯甲醛系列原料与N-甲基-3,5-二(3-氨基苯亚甲基)-4-哌啶酮原料的摩尔比为2:1～5:1。

7.如权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的制备方法，特征在于

一段时间是指2～18小时。

8.权利要求1所述的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物A～D在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.依权利要求2-7任一权利所述制备方法获得的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物A～D在制备抗肿瘤药物中的应用。