[发明专利]一种洛索洛芬钠及其中间体的制备方法有效
申请号: | 201610135530.6 | 申请日: | 2016-03-10 |
公开(公告)号: | CN107176942B | 公开(公告)日: | 2020-12-25 |
发明(设计)人: | 涂喜峰;陈世剑;陈查林;马杜 | 申请(专利权)人: | 浙江九洲药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D317/72 | 分类号: | C07D317/72;C07C41/01;C07C43/192;C07C51/09;C07C51/41;C07C59/86 |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 洛索洛芬钠 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种具有式A结构的化合物:
其中R1,R2各自独立的为甲基或乙基或环合成其中n为1或2;Y为X或其中X为Cl或Br,R3为甲基或乙基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述A化合物选自具有下列结构的化合物:
其中R1,R2,R3,n,X的定义与权利要求1的定义相同。
3.一种式10或式8化合物的制备方法,相应地,由式7或式6化合物经活化后与进行反应制备得到,
R1,R2,R3,n,X的定义与权利要求1的定义相同。
4.一种式7或式6化合物的制备方法,由式5化合物与保护基试剂反应制备得到,
其中所述的保护基试剂选自原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯;其中n为1或2;
X,R1,R2的定义与权利要求1的定义相同。
5.根据权利要求4所述的制备方法,进一步包括加入催化剂的步骤,所述的催化剂为对甲苯磺酸或4-甲基苯磺酸吡啶。
6.根据权利要求5所述的制备方法,进一步包括步骤,式4化合物在酸作用下制备得到所述的式5化合物,
X的定义与权利要求1的定义相同。
7.根据权利要求6所述的制备方法,所述酸选自盐酸,醋酸,硫酸,或者其中任意两种或两种以上的混合酸。
8.根据权利要求7所述的制备方法,所述述酸为盐酸与醋酸的混合酸。
9.根据权利要求6所述的制备方法,进一步包括步骤,式2化合物与2-氧代环戊烷羧酸甲酯在醇钠作用下制备得到所述的式4化合物,
X的定义与权利要求1的定义相同。
10.一种式10或式8化合物的用途,在酸的作用下制备得到化合物9,
其中R1,R2,R3,n的定义与权利要求1的定义相同。
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