[发明专利]一种多功能融合多肽及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201610144213.0 申请日: 2016-03-14
公开(公告)号: CN105713095B 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 徐寒梅 申请(专利权)人: 南京安吉生物科技有限公司
主分类号: C07K19/00 分类号: C07K19/00;C07K5/09;C07K7/06;C07K1/02;C07K1/06;A61K38/16;A61P11/00;A61P31/00;A61P35/00
代理公司: 江苏瑞途律师事务所 32346 代理人: 蒋海军
地址: 210000 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 多功能 融合 多肽 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种多功能融合多肽,其特征在于,多肽中含有结构域Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu,Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro、Arg-Gly-Asp和Gly-Gly-Gly-Gly,具体多肽的氨基酸序列为:

多肽I:Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp;

多肽II:Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu-Gly-Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp;

多肽III:Arg-Gly-Asp-Gly-Gly-Gly-Gly-Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro;

多肽IV:Arg-Gly-Asp-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu;

多肽V:Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp-Gly-Gly-Gly-Gly-Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu;或

多肽VI:Pro-(D-Pyr)-(D-Cys)-Bip-Arg-Gly-Glu-Gly-Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro;

其中,Pyr为3-(3-吡啶基)-L-丙氨酸,Bip为L-4,4'-联苯丙氨酸。

2.权利要求1所述的一种多功能融合多肽在制备抗人肺纤维化、抗肺部组织病变、抗肺癌和抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述的肺部组织病变包括细菌性肺炎、病毒性肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎、原虫性肺炎和真菌性肺炎。

3.根据权利要求2所述的一种多功能融合多肽在制备抗人肺纤维化、抗肺部组织病变、抗肺癌和抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述的肺癌包括鳞状上皮细胞癌、腺癌、腺鳞癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌和大细胞癌。

4.根据权利要求2所述的一种多功能融合多肽在制备抗人肺纤维化、抗肺部组织病变、抗肺癌和抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述的肿瘤为人的头颈部、脑部、甲状腺、食管、胰腺、肝脏、胃、乳腺、肾脏、胆囊、结肠或直肠、卵巢、子宫颈、子宫、前列腺、膀胱或睾丸的原发或继发癌、黑色素瘤、血管瘤以及肉瘤。

5.权利要求1所述的一种多功能融合多肽的制备方法,其特征在于:包括固相法合成和液相法合成。

6.根据权利要求5所述的一种多功能融合多肽的制备方法,其特征在于:所述固相法合成包括以下步骤:Fmoc-wang-resin或Fmoc-CTC-resin为起始原料,然后用保护氨基酸依次接二肽至二十九肽,接肽工作完成后进行洗涤、切肽、后处理即得权利要求1中所述的融合多肽粗品,将融合多肽粗品溶解,用制备型高效液相经过纯化、浓缩冻干得到权利要求1中所述的融合多肽。

7.根据权利要求6所述的一种多功能融合多肽的制备方法,其特征在于:所述液相法合成包括以下步骤:依次将多肽序列中的氨基酸通过酰胺键连接,氨基酸的非活性基团用Fmoc修饰。

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