[发明专利]一种胞二磷胆碱及不使用氯化磷酸胆碱钙的胞二磷胆碱的合成方法在审

专利信息
申请号: 201610158305.4 申请日: 2016-03-18
公开(公告)号: CN105693798A 公开(公告)日: 2016-06-22
发明(设计)人: 夏然;陈磊山;孙莉萍;王艳 申请(专利权)人: 新乡学院
主分类号: C07H19/10 分类号: C07H19/10;C07H1/00
代理公司: 北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙) 11370 代理人: 冯谱
地址: 453000 *** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 胞二磷 胆碱 使用 氯化 磷酸 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种不使用氯化磷酸胆碱钙的胞二磷胆碱的合成方法,其特征在于,以二氯磷酰吗啉为原 料,和乙二醇反应,得到乙二醇酯磷酰吗啉,继而直接和胞苷酸缩合,得到乙二醇酯磷酰 胞苷酸,最后三丁胺对乙二醇酯开环,得到胞二磷胆碱。

2.根据权利要求1所述的一种不使用氯化磷酸胆碱钙的胞二磷胆碱的合成方法,其特征在 于,将二氯磷酰吗啉(2.04g,10mmol)加入到三颈瓶中,加入三乙胺(3.45mL,25mmol) 加入50mL乙腈,搅拌,降温至0~5℃,滴加乙二醇(0.62g,10mmol),升温,保持 温度在室温条件下,继续搅拌反应2h;反应结束后,加入饱和碳酸氢钠溶液(50mL) 水,搅拌10分钟,用于消耗过量的二氯磷酰吗啉;抽滤,收集滤液,减压蒸馏出溶剂, 得到淡黄色油状物,即为乙二醇酯磷酰吗啉。

3.根据权利要求1所述的一种不使用氯化磷酸胆碱钙的胞二磷胆碱的合成方法,其特征在 于,将胞苷酸(4.11g,10mmol)加入到50mL甲醇中,加入乙二醇酯磷酰吗啉(2.30g, 12mmol),加入HCl气体饱和的甲醇共5mL,室温搅拌反应10h,减压蒸馏出溶剂,得 到淡黄色油状物,用无水乙醇重结晶,得到乙二醇酯磷酰胞苷酸。

4.根据权利要求1所述的一种不使用氯化磷酸胆碱钙的胞二磷胆碱的合成方法,其特征在 于,将乙二醇酯磷酰胞苷酸(4.29g,10mmol)加入到盛有50mL乙醇的三颈瓶中,通 入三甲胺气体(1.77g,30mmol),搅拌室温反应10h,盐酸中和至pH等于7,过滤, 减压除去溶剂,乙醇重结晶,得到胞二磷胆碱。

5.一种胞二磷胆碱,其特征在于,按照权利要求1-4任一项所述的方法制得。

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