[发明专利]一种巴瑞克替尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610167815.8 | 申请日： | 2016-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN107226814A | 公开（公告）日： | 2017-10-03 |
| 发明（设计）人： | 薛长彬;王仕芳;王光华;杨文谦;王铁林 | 申请（专利权）人： | 罗欣生物科技（上海）有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07F7/10 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 巴瑞克替尼 中间体 制备 方法 | ||
1.一种巴瑞克替尼中间体的制备方法，所述巴瑞克替尼中间体的化学结构式如式(Ⅰ)所示：
其中，X为甲苯磺酸根基团，三氟甲磺酸根基团，氯，碘或者溴，R1为耐室温酸性条件的基团，其特征在于，所述巴瑞克替尼中间体的制备方法包括：
将式(Ⅱ)的化合物、碱和溶剂混合，进行拔氢反应，得到反应液，所述碱为叔丁醇钠，叔丁醇钾，叔丁醇锂，氨基钠或氨基锂
向所述反应液中滴加R1Cl；
搅拌，淬灭反应，并进行后处理。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在-10℃～5℃的条件下，向所述反应液中滴加R1Cl。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述搅拌的时间为1～20小时。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述淬灭反应为用水或酸性水溶液淬灭。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为四氢呋喃， N,N-二甲基乙酰胺，N,N-二甲基甲酰胺，乙酸乙酯，正丁醇，异丙醇，1,4-二氧六环和2-甲基四氢呋喃中的至少一种。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述后处理的步骤包括浓缩，萃取。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述后处理的步骤进一步包括在萃取后进行析晶的步骤。
8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述萃取用的溶剂为乙酸乙酯，甲苯和二氯甲烷中的至少一种。
9.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述析晶用的溶剂为正庚烷，正己烷，环己烷、甲基叔丁基醚和石油醚中的至少一种。
10.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述X为氯。
11.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述R1为N-新戊酰氧基甲基或2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基。
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