[发明专利]对非小细胞肺癌具有抑制作用的核糖核酸适配体及包含其的药物组合物有效

专利信息
申请号: 201610168486.9 申请日: 2016-03-23
公开(公告)号: CN105779458B 公开(公告)日: 2020-03-17
发明(设计)人: 王含璐;刘日河;蒋永平 申请(专利权)人: 苏州方舟生物医药有限公司
主分类号: C12N15/115 分类号: C12N15/115;A61K31/7105;A61K47/54;A61P35/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陈静
地址: 215126 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 细胞 肺癌 具有 抑制 作用 核糖核酸 适配体 包含 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种包含核糖核酸适配体的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包含:核糖核酸适配体,以及药学上可接受的载体;其中,所述的核酸适配体是核苷酸序列如SEQ IDNO: 1所示的核糖核酸适配体。

2.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物中还包括:与所述的核糖核酸适配体连接或聚合的抗肿瘤药物。

3.如权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述的连接为偶联。

4.如权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述的抗肿瘤药物是:抑制肿瘤的化疗药物,抑制肿瘤的核酸,抑制肿瘤的蛋白。

5.如权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述的化疗药物包括:表阿霉素、阿霉素、卡铂、顺铂、紫杉醇、多烯紫杉醇、吉西他滨。

6.如权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述的化疗药物是表阿霉素,且核糖核酸适配体与表阿霉素相偶联形成共聚物,共聚物中核糖核酸适配体与表阿霉素摩尔比为1 : (2~20)。

7.如权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,共聚物中核糖核酸适配体与表阿霉素摩尔比为1 : (4~12)。

8.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,共聚物中核糖核酸适配体与表阿霉素摩尔比为1 : (7~9)。

9.如权利要求1-8任一所述的药物组合物,其特征在于,所述的核糖核酸适配体是修饰形式的核糖核酸适配体;所述的修饰形式的核糖核酸适配体是:

核糖核酸适配体与PEG连接获得的修饰形式的核糖核酸适配体;

经PEG-脂质体混合物包埋的核糖核酸适配体;

UC碱基经2’F修饰的核酸适配体;

经2’OMe修饰的核酸适配体;或

经生物素修饰的核酸适配体。

10.一种修饰形式的核糖核酸适配体,其特征在于,所述的修饰形式的核糖核酸适配体是:

核糖核酸适配体与PEG连接获得的修饰形式的核糖核酸适配体;

经PEG-脂质体混合物包埋的核糖核酸适配体;

UC碱基经2’F修饰的核酸适配体;

经2’OMe修饰的核酸适配体;或

经生物素修饰的核酸适配体;

其中,所述的核酸适配体是核苷酸序列如SEQ ID NO: 1所示的核糖核酸适配体。

11.一种抑制非小细胞肺癌的共聚物,其特征在于,所述的共聚物包括:核糖核酸适配体和化疗药物,两者相互偶联、附着或聚合, 其中,所述的核酸适配体是核苷酸序列如SEQID NO: 1所示的核糖核酸适配体。

12.如权利要求11所述的抑制非小细胞肺癌的共聚物,其特征在于,所述的化疗药物包括:表阿霉素、阿霉素、卡铂、顺铂、紫杉醇、多烯紫杉醇、吉西他滨。

13.权利要求1-9任一所述的药物组合物,权利要求10所述的修饰形式的核糖核酸适配体,或权利要求11或12所述的共聚物的用途,用于制备抑制非小细胞肺癌的药盒。

14.一种用于制备抑制非小细胞肺癌的药盒,其特征在于,该药盒中包括:

权利要求1-9任一所述的药物组合物;或

权利要求10所述的修饰形式的核糖核酸适配体;或

权利要求11或12所述的共聚物。

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