[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂

权利要求书

1.一种如通式(Ⅰ)表示的化合物或其药学上可接受的盐：

其中

R¹表示一个5、6或7元含氮或含氧或含硫的杂环基，该杂环可以被低级烷基，卤素，羟基，氨基，巯基取代；

R²是氢，氟或三氟甲基；

R³是含氮、硫或氧的杂环，或与相连的嘧啶形成稠环化合物。

2.根据权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐，其中，

R¹所述的杂环优选自咪唑，吡咯；

R²优选为三氟甲基；

R³优选自吡啶基，吡咯基，噻吩基；或与相连的嘧啶形成嘌呤基，硫代嘌呤基。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述的化合物优选自：

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，或含至少一个碱性成盐基团，与其成盐的酸可以是药学上常用的无机酸或有机酸，包括无机酸：盐酸、硫酸、磷酸；有机羧酸：乙酸、丙酸、三氟乙酸、乙醇酸、琥珀酸、马来酸、富马酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、草酸、各种天然的或合成的氨基酸、苯甲酸、水杨酸、4-氨基水杨酸、扁桃酸、肉桂酸、烟酸、异烟酸；有机磺酸：甲磺酸、三氟甲磺酸、乙磺酸、2-羟基乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、2-萘磺酸；当存在多个碱性基团时，可以生成多酸加成盐。

5.一种药物组合物，其包含有效治疗量的至少一种权利要求1-4任一项能够预防或治疗蛋白激酶相关疾病状态的化合物或其药学上可接受的盐，和药学可接受的载体或稀释剂。

6.根据权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗疾病或失调的药物中的应用，其中所述的疾病或失调是与蛋白激酶活性相关的或与细胞增殖异常相关的。

7.根据权利要求6所述的应用，其中所述与蛋白激酶相关的疾病与失调选自癌症，炎症，自身免疫性疾病，代谢性疾病，中枢神经系统疾病和心血管疾病。

8.根据权利要求6所述的应用，其中所述的疾病是与细胞增殖异常相关的各种癌症，其选自白血病，淋巴瘤，前列腺癌，结肠癌，乳腺癌，肝癌，支气管癌，胆管癌，胃癌，卵巢癌，宫颈癌，肺癌，小细胞肺癌，肾癌，膀胱癌，胰腺癌，胃肠道间质瘤，神经胶母细胞瘤，脑瘤，黑色素瘤，生殖细胞瘤，成神经细胞瘤脂肪肉 瘤，软骨肉瘤，成骨肉瘤，血管肉瘤，内皮肉瘤，肌肉瘤，脊索瘤中的一种或多种。

9.根据权利要求7所述的应用，其中所述的自身免疫性疾病选自型糖尿病，自身免疫性甲状腺紊乱和阿尔兹海默氏症。