[发明专利]一种焦脱镁叶绿酸a甲醚化合物及其制备方法与应用在审
申请号: | 201610176244.4 | 申请日: | 2016-03-25 |
公开(公告)号: | CN107226817A | 公开(公告)日: | 2017-10-03 |
发明(设计)人: | 陈志龙;吴忠明;吴海明;张向化;鲍蕾蕾;韩一平;王力;胡泰山;陈娜;张立新;郑梅珍;廖平永;严懿嘉;高迎华 | 申请(专利权)人: | 陈志龙 |
主分类号: | C07D487/22 | 分类号: | C07D487/22;A61K41/00;A61P35/00;A61P27/02;A61P31/22;A61P17/12;A61P17/00 |
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地址: | 200433 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 焦脱镁叶绿酸 甲醚 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种焦脱镁叶绿酸a甲醚化合物,其特征是具有下述结构(I):
。
2.根据权利要求1所述的一种焦脱镁叶绿酸a甲醚化合物的制备方法,其特征包括如下步骤:
将卟啉化合物(II)用甲醇溶解,加入含30-35%溴化氢的乙酸溶液,升温搅拌;然后减压浓缩,往残留物中加入甲醇,室温继续搅拌;然后分离得到化合物(III)。上述制得的化合物(III)溶于有机溶剂中,加入碱,室温下搅拌。调节溶液pH后,萃取,洗涤,收集有机相。有机相浓缩后进行柱层析分离,得到化合物(I)。
。
3.根据权利要求2所述的一种焦脱镁叶绿酸a甲醚化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤中,式(II)制备式(III)时所用的有机溶剂是N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环、二甲基亚砜、乙腈、丙酮、四氢呋喃、乙醇、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、乙二醇二正丁醚等溶剂中的任意一种或任意多种的混合物。
4.根据权利要求2所述的一种焦脱镁叶绿酸a甲醚化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤中,式(III)制备式(I)时所用的碱是二异丙基乙基胺、三乙胺、吡啶、钠氢、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、磷酸氢钾、磷酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂、甲酸钠、乙酸钠、甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、正丙醇钠、正丙醇钾、异丙醇钠、异丙醇钾、叔丁醇钾、叔丁醇钠等中的任意一种或任意多种的混合物或其水 溶液;反应时间为6~16h。
5.根据权利要求2所述的一种焦脱镁叶绿酸a甲醚化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤中,式(II)制备式(III)时柱层析分离所用的填充剂为硅胶,洗脱液为二氯甲烷∶甲醇的混合溶液(1∶30~30∶1)。
6.根据权利要求2所述的一种焦脱镁叶绿酸a甲醚化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤中,式(III)制备式(I)时所用的有机溶剂是甲醇、乙醇、乙二醇、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、乙醚、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、乙二醇二正丁醚等中的任意一种或任意多种的混合物。
7.根据权利要求2所述的一种焦脱镁叶绿酸a甲醚化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤中,式(III)制备式(I)时柱层析分离所用的填充剂为硅胶,洗脱液为二氯甲烷∶甲醇的混合溶液(100∶1~5∶1)。
8.权利要求1所述的一种焦脱镁叶绿酸a甲醚化合物可作为光动力诊治肿瘤、视网膜黄斑变性、光化性角化病、鲜红斑痣、尖锐湿疣等疾病的药物。
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