[发明专利]一种局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201610177400.9 申请日: 2016-03-25
公开(公告)号: CN105708820B 公开(公告)日: 2019-05-24
发明(设计)人: 梁兆丰;刘荣 申请(专利权)人: 广州玻思韬控释药业有限公司
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K9/127;A61K45/00;A61K31/167;A61K31/445;A61K47/34;A61K47/24;A61K47/28;A61P23/02
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
地址: 510000 广东省广州市科学城*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 局麻 脂质体 聚合物 微粒 制剂 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种含有局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,包括以下质量份的:局麻剂150份~250份、PLGA 300~350份、中长链脂肪酸甘油酯812N 100~150份、磷脂400~430份和胆固醇100~105份;所述局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂内到外依次为含有局麻剂的内水相、以PLGA和中长链脂肪酸甘油酯812N为主要成分的第一膜材、以胆固醇和磷脂为主要成分的第二膜材。

2.根据权利要求1所述的含有局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,所述局麻剂为非阿片类局部麻醉药。

3.根据权利要求2所述的含有局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,所述局麻剂选自酰胺类药物、巴比妥类药物、苯二氮卓类药物或丁酰苯类药物。

4.根据权利要求1所述的含有局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,所述局麻剂选自甲哌卡因、罗哌卡因、利多卡因、布比卡因、苯巴比妥、硫喷妥钠、美索比妥、地西泮、咪唑安定、氟哌利多或氟哌利多醇。

5.根据权利要求1所述的含有脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,所述PLGA的乳酸/乙醇酸嵌段摩尔比为90:10~40:60;所述PLGA的特性粘度为0.20~0.70dL/g。

6.根据权利要求1所述的含有局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,所述磷脂为卵磷脂PC类、磷脂酰甘油PG类、磷脂酰丝氨酸PS类或磷脂酰乙醇胺PE类。

7.根据权利要求6所述的含有局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂,其特征在于,所述磷脂选自二油酰基卵磷脂DOPC、二肉豆蔻酰基卵磷脂DMPC、1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂POPC、二硬脂酰基磷脂酰胆碱DSPC、二芥酰基卵磷脂DEPC、二棕榈酰基卵磷脂DPPC、二油酰磷脂酰甘油DOPG、二棕榈酰磷脂酰甘油DPPG、蛋黄磷脂酰甘油EPG、二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG、二油酰基磷脂酰丝氨酸DOPS、二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺DMPE、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺DSPE、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺DPPE、二油酰磷脂酰乙醇胺DOPE或二芥酰基磷脂酰乙醇胺DEPE。

8.权利要求1~7任一项所述含有局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂的制备方法,其特征在于,包括:

步骤1:将局麻剂、渗透压调节剂和pH调节剂溶解于水,制得内水相;将PLGA和中长链脂肪酸甘油酯812N溶解于有机溶剂制得第一有机相;将磷脂与胆固醇溶解于有机溶剂制得第二有机相;将渗透压调节剂及pH调节剂溶解于水,制得外水相;

步骤2:将所述内水相与所述第一有机相混合、分散、乳化,制得初乳;

步骤3:将所述初乳与所述第二有机相混合、分散,制得第一复乳;

步骤4:将所述第一复乳与外水相混合、分散,制得第二复乳;

步骤5:将所述第二复乳挥去溶剂、洗脱、浓缩获得局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂。

9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于,所述渗透压调节剂为葡萄糖酸或葡萄糖;所述pH调节剂为盐酸或磷酸氢二钠。

10.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于,步骤2所述分散的转速为10000转/分;步骤3所述分散的转速为10000转/分,步骤4所述分散的转速为5000转/分。

11.一种麻醉剂,其特征在于,包括权利要求1~7所述的含有局麻剂的脂质体-聚合物微粒制剂。

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