[发明专利]一种噁唑烷酮化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201610188260.5 | 申请日： | 2016-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN107286111B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 王源铎;鲜勇;袁德彬;李岳;鲁韬 | 申请（专利权）人： | 广东赛法洛药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 北京康思博达知识产权代理事务所(普通合伙) 11426 | 代理人： | 刘冬梅;范国锋 |
| 地址： | 528400 广东省中山市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噁唑烷酮 化合物 制备 方法 | ||
1.一种制备(S)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基乙酰胺的方法，包括以下步骤：
1)苯基哌嗪和3，4-二氟硝基苯为原料，反应得到3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)硝基苯；步骤1)中以三乙胺为缚酸剂；
2)3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)硝基苯还原得到3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯胺；步骤2)在钯炭还原体系下还原；所述钯碳还原体系为Pd/C-H2体系或Pd/C-甲酸铵体系；
3)3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯胺与氯甲酸苄酯为原料，反应得到N-苄氧羰基-3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯胺；步骤3)在碳酸氢钠或氢氧化钠存在下反应；
4)N-苄氧羰基-3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯胺与为原料，反应得到(R)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲醇；步骤4)在正丁基锂存在下反应；
5)(R)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲醇和甲烷磺酰氯为原料，反应得到(R)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲醇甲磺酰酯；步骤5)在三乙胺存在下反应；
6)(R)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲醇甲磺酰酯与邻苯二甲酰亚胺钾为原料，反应得到(S)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基邻苯二甲酰亚胺；
7)(S)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基邻苯二甲酰亚胺在液氨或甲胺水溶液存在下得到(S)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基胺；步骤7)所述甲胺水溶液为40％甲胺水溶液；
8)(S)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基胺酸化成盐，得到(S)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基胺的盐；步骤8)所述盐为盐酸盐；
9)(S)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基胺盐酸盐为原料，酰化得到(S)-[N-3-(3-氟-4-(4-苯基哌嗪基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基乙酰胺；步骤9)以乙酸酐为酰化物。
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