[发明专利]FVIII的位点定向修饰在审
| 申请号： | 201610201090.X | 申请日： | 2005-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN105753968A | 公开（公告）日： | 2016-07-13 |
| 发明（设计）人： | 潘小群;J.E.墨菲;梅柏松;J.S.斯特劳斯;H.坦德拉;陈建敏;T.巴内特;唐亮;汪德潜 | 申请（专利权）人： | 拜尔健康护理有限责任公司 |
| 主分类号： | C07K14/755 | 分类号： | C07K14/755;A61K38/37;A61K47/48;A61P7/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 翟建伟;万雪松 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | fviii 定向 修饰 | ||
1.具有因子VIII前凝血剂活性的分离的多肽缀合物，由具有重链和轻链的功能因子VIII多肽构成，所述功能因子VIII多肽在重链共价附着到一个或多个生物相容的聚合物。
2.权利要求1的分离的多肽缀合物，其中所述生物相容的聚合物包含聚乙二醇。
3.权利要求2的分离的多肽缀合物，其中所述聚乙二醇包含甲氧基聚乙二醇。
4.权利要求3的分离的多肽缀合物，其中所述甲氧基聚乙二醇的大小范围为3kD-100kD。
5.权利要求3的分离的多肽缀合物，其中所述甲氧基聚乙二醇的大小范围为5kD-64kD。
6.权利要求3的分离的多肽缀合物，其中所述甲氧基聚乙二醇的大小范围为5kD-43kD。
7.权利要求2的分离的多肽缀合物，其中所述功能因子VIII多肽是单PEG化或二PEG化的。
8.权利要求1-7中任一项的分离的多肽缀合物，其中所述功能因子VIII多肽包含SEQIDNO:4的氨基酸序列或其等位基因变体。
9.权利要求1-7中任一项的分离的多肽缀合物，其中所述功能因子VIII多肽包含SEQIDNO:3的氨基酸序列。
10.药物组合物，用于治疗血友病A，所述组合物包含治疗有效量的权利要求1-7中任一项的分离的多肽缀合物。
11.具有因子VIII前凝血剂活性的分离的多肽缀合物，由具有重链和轻链的功能因子VIII多肽构成，所述功能因子VIII多肽在轻链共价附着到一个或多个生物相容的聚合物。
12.权利要求11的分离的多肽缀合物，其中所述生物相容的聚合物包含聚乙二醇。
13.权利要求12的分离的多肽缀合物，其中所述聚乙二醇包含甲氧基聚乙二醇。
14.权利要求13的分离的多肽缀合物，其中所述甲氧基聚乙二醇的大小范围为3kD-100kD。
15.权利要求13的分离的多肽缀合物，其中所述甲氧基聚乙二醇的大小范围为5kD-64kD。
16.权利要求13的分离的多肽缀合物，其中所述甲氧基聚乙二醇的大小范围为5kD-43kD。
17.权利要求12的分离的多肽缀合物，其中所述功能因子VIII多肽是单PEG化或二PEG化的。
18.权利要求11-17中任一项的分离的多肽缀合物，其中所述功能因子VIII多肽包含SEQIDNO:4的氨基酸序列或其等位基因变体。
19.权利要求11-17中任一项的分离的多肽缀合物，其中所述功能因子VIII多肽包含SEQIDNO:3的氨基酸序列。
20.药物组合物，用于治疗血友病，所述组合物包含治疗有效量的权利要求11-17中任一项的分离的多肽缀合物。
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