[发明专利]一种CDK抑制剂和MEK抑制剂的共晶及其制备方法

权利要求书

1.一种CDK抑制剂和MEK抑制剂的共晶，其特征在于：所述的共晶结构式如式(I)所示，其中，x为选自0-3之间的数，所述的共晶为水合物晶型I，所述的晶型I以CuKα射线测得的X射线粉末衍射图在2theta值为19.3°±0.2°、22.7°±0.2°、10.4°±0.2°、11.4°±0.2°、23.6°±0.2°、13.4°±0.2°处具有特征峰

2.根据权利要求1所述的共晶，其特征在于：所述的晶型I的X射线粉末衍射图还在2theta值为21.6°±0.2°、26.0°±0.2°、8.3°±0.2°中的一处或多处具有特征峰。

3.根据权利要求2所述的共晶，其特征在于：所述的晶型I的X射线粉末衍射图还在2theta值为21.6°±0.2°、26.0°±0.2°、8.3°±0.2°处具有特征峰。

4.根据权利要求1或2或3所述的共晶，其特征在于：所述晶型I的结构式式(I)中，x为选自0.5～3之间的数。

5.一种CDK抑制剂和MEK抑制剂的共晶单晶，其特征在于：该共晶为权利要求1至4中任一项所述的晶型I，该共晶单晶为无色透明长棒状晶体，属于单斜晶系，空间群P2₁/c，单胞参数α＝90°，β＝106.0±0.2°，γ＝90°。

6.根据权利要求5所述的CDK抑制剂和MEK抑制剂的共晶单晶，其特征在于：该共晶单晶的单胞参数α＝90°，β＝105.95～106.05°，γ＝90°。

7.根据权利要求6所述的CDK抑制剂和MEK抑制剂的共晶单晶，其特征在于：该共晶单晶的单胞参数α＝90°，β＝105.99～106.01°，γ＝90°。

8.根据权利要求7所述的CDK抑制剂和MEK抑制剂的共晶单晶，其特征在于：该共晶单晶的单胞参数α＝90°，β＝105.999～106.001°，γ＝90°。

9.根据权利要求8所述的CDK抑制剂和MEK抑制剂的共晶单晶，其特征在于：该共晶单晶的单胞参数α＝90°，β＝106.000°，γ＝90°。

10.一种如权利要求1至4中任一项所述的共晶的制备方法，其特征在于：将LEE011和MEK162在含水的溶剂体系中混合，然后通过挥发、搅拌或降温得到晶型I。

11.根据权利要求10所述的共晶的制备方法，其特征在于：所述的含水的溶剂体系为水与醇类有机溶剂形成的溶剂体系或者是水与腈类有机溶剂形成的溶剂体系。

12.根据权利要求11所述的共晶的制备方法，其特征在于：所述的含水的溶剂体系为水与乙醇形成的溶剂体系或者是水与乙腈形成的溶剂体系。

13.根据权利要求10所述的共晶的制备方法，其特征在于：在0～50℃下将所述的LEE011和所述的MEK162在所述的含水的溶剂体系中混合。

14.根据权利要求10所述的共晶的制备方法，其特征在于：所述的MEK162的投料质量与所述的含水的溶剂体系的投料体积比为6～10mg/mL。

15.根据权利要求10所述的共晶的制备方法，其特征在于：所述的LEE011和所述的MEK162的投料质量比为1:0.9～2。

16.一种药用组合物，包括活性成分和药学上可接受的赋形剂，其特征在于：所述的活性成分包括如权利要求1至4中任一项所述的共晶。

17.一种如权利要求1至4中任一项所述的共晶在制备治疗癌症药物制剂中的用途。