[发明专利]巴比妥酸-环戊烯类螺环化合物及其制备方法有效
申请号: | 201610206214.3 | 申请日: | 2016-04-05 |
公开(公告)号: | CN105693629B | 公开(公告)日: | 2018-12-04 |
发明(设计)人: | 郭红超;刘洋;王博 | 申请(专利权)人: | 中国农业大学 |
主分类号: | C07D239/70 | 分类号: | C07D239/70 |
代理公司: | 北京迎硕知识产权代理事务所(普通合伙) 11512 | 代理人: | 张群峰 |
地址: | 100081 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 戊烯 环化 及其 制备 方法 | ||
1.一种手性巴比妥酸类螺环化合物合成方法,其反应式和反应条件如下:
所述的反应物中和产物中,R1为取代苄基或苯基;R2为苯基或取代苯基;R3为甲基,
其中将化合物1和Morita-Baylis-Hillman加合物2混匀于溶剂中,加入有机膦催化剂Ⅱ和添加剂,搅拌,进行环加成反应而得到手性巴比妥酸类螺环化合物,
所述的溶剂为1,2-二氯乙烷或甲苯,
所述添加剂为分子筛和碳酸钾,
其中有机膦催化剂Ⅱ为如下所示的手性有机膦催化剂P1或P8:
2.如权利要求1所述的合成方法,所述的化合物1和加合物2的投料摩尔比为1:1—3;所述有机膦催化剂Ⅱ的投料摩尔用量为化合物1投料摩尔用量的1%—20%。
3.如权利要求1所述的合成方法,其中:
环加成反应时间为1小时-48小时,反应温度为0℃至100℃。
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