[发明专利]一种N’-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼类化合物及其制备方法和用途有效

申请号：	201610213100.1	申请日：	2016-04-07
公开（公告）号：	CN105732468B	公开（公告）日：	2018-10-19
发明（设计）人：	夏雪山;何严萍;冯悦;范孟然;高凤萍;张玉芳;李聪	申请（专利权）人：	昆明理工大学;云南大学
主分类号：	C07D209/18	分类号：	C07D209/18;C07D405/12;A61P31/14
代理公司：	北京品源专利代理有限公司 11332	代理人：	巩克栋;侯潇潇
地址：	650500 云南省***	国省代码：	云南;53
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：
搜索关键词：	一种吲哚乙酰芳酰肼类化合物及其制备方法用途
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【权利要求书】：

1.一种N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼类化合物，其特征在于，其具有式I所示结构：

式I中，n＝0、1或2；R为取代的或未取代的苯环、取代的或未取代的萘环、取代的或未取代的蒽环、取代的或未取代的呋喃环、取代的或未取代的联苯基、中的任意一种，所述苯环、萘环、蒽环、呋喃环和联苯基的取代基独立地选自卤素、羟基、硝基、三氟甲基、C1-C10烷基或C1-C10烷氧基中的任意一种或至少两种的组合，且n＝0时，R不为如下基团：n＝1时，R不为如下基团：n＝2时，R不为

2.根据权利要求1所述的N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼类化合物，其特征在于，所述卤素为F、Cl、Br或I中的任意一种或至少两种的组合。

3.根据权利要求1所述的N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼类化合物，其特征在于，所述N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼类化合物为具有如下结构的化合物中的任意一种或至少两种的组合：

4.根据权利要求1-3中任一项所述的N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(1)吲哚乙酸与C1-C5醇发生酯化反应得到式II所示吲哚乙酸酯，反应式如下：

其中R₁为C1-C5烷基；

(2)式II所示吲哚乙酸酯与水合肼反应得到式III所示吲哚乙酰肼，反应式如下：

(3)由式IV所示芳香羧酸与氯化试剂反应制备得到式V所示芳基酰氯，反应式如下：

(4)由式III所示吲哚乙酰肼与式V所示芳基酰氯反应得到式I所示N'-(2-(1H-吲哚-3-基)乙酰基)芳酰肼类化合物，反应式如下：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述C1-C5醇为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇或戊醇中的任意一种。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述C1-C5醇为甲醇。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述吲哚乙酸与C1-C5醇的摩尔比为1:(5-40)。

8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述反应以强酸作为催化剂。