[发明专利]地奈德乳膏及其制备方法

说明书

本发明提出了地奈德乳膏及其制备方法，该地奈德乳膏含有作为活性成分的地奈德以及稳定增强剂，其中，所述稳定增强剂为酸性调节剂。该地奈德乳膏高温稳定性得到明显改善，杂质的增长得到显著抑制。

技术领域

本发明涉及生物医药领域，具体地，涉及地奈德乳膏及其制备方法。

背景技术

地奈德(Desonide)是一种不含卤素的糖皮质激素，欧美国家将该药列为中效糖皮质激素。具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用，适用于对皮质类固醇治疗有效的各种皮肤病，如接触性皮炎、神经性皮炎、脂溢性皮炎、银屑病、湿疹、扁平苔藓、单纯性苔藓、汗疱症等引起的皮肤炎症和皮肤瘙痒的治疗。

目前，地奈德的应用剂型主要为乳膏剂，但现有技术的地奈德乳膏长期或高温放置后杂质种类和数量均明显增加，含量也会下降，制剂的稳定性差。

因而，现有地奈德乳膏及其制备方法仍有待改进。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。

本发明是基于发明人的以下发现而完成的：发明人通过实验发现，现有的地奈德乳膏在高温条件下放置不稳定，杂质增长明显，通过制剂处方研究，发明人惊奇地发现，在地奈德乳膏处方中引入稳定增强剂能够显著抑制杂质增长，明显提高地奈德乳膏的稳定性，且生产工艺简单，易于工业化生产。为此本发明提出了一种地奈德乳膏及其制备方法，该乳膏的稳定性得到明显改善，杂质的增长得到显著抑制，而且制剂中的总杂和单杂含量都要小于市售品。

在本发明的第一方面，本发明提出一种地奈德乳膏。根据本发明的实施例，这种地奈德乳膏含有作为活性成分的地奈德以及稳定增强剂，其中，所述稳定增强剂是酸性调节剂。发明人通过实验发现，通过采用酸性调节剂作为地奈德的稳定增强剂，可以有效地使得地奈德乳膏的高温稳定性得到明显改善，杂质的增长得到显著抑制，而且总杂和单杂含量都要小于市售品。

根据本发明的实施例，上述地奈德乳膏还可以具有下列附加技术特征的至少之一：

根据本发明的实施例，所述酸性调节剂包括选自酒石酸、苹果酸、柠檬酸、富马酸、乳酸的至少之一。一些优选实施例中，酸性调节剂为苹果酸或者柠檬酸。根据本发明的实施例，地奈德乳膏中引入上述酸性调节剂，特别是柠檬酸或者苹果酸，可以有效地使得地奈德乳膏的高温稳定性得到明显改善，杂质的增长得到显著抑制，而且总杂和单杂含量都要小于已上市的地奈德乳膏同类品种。

根据本发明的实施例，每100重量份的所述地奈德乳膏含有：地奈德0.05重量份，所述酸性调节剂0.01-2重量份。一些实施例中，每100重量份的地奈德乳膏可以含有柠檬酸0.01-2重量份，或者苹果酸0.01-2重量份。发明人发现，通过采用上述酸性调节剂作为地奈德乳膏的稳定增强剂，可以进一步改善地奈德乳膏的稳定性和进一步抑制制剂中杂质的增长。发明人发现，当采用柠檬酸或者苹果酸作为稳定增强剂时，地奈德乳膏的稳定性与稳定增强剂的用量之间存在明显的剂量依赖性，在一定范围内，随着稳定增强剂用量的增加，地奈德乳膏的稳定性会进一步得到提高。根据本发明的实施例，在地奈德乳膏中添加上述剂量的酸性调节剂，所得地奈德乳膏的稳定性得到显著提高，杂质的增长得到显著抑制。