[发明专利]2-氨基-3-(6-羟基萘-2-基)丙酸衍生物、其制法及应用

权利要求书

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

其中R₁表示H、CH₃或CH₂CH₃；

R₂表示其中R₄表示任意取代的C₁-C₇的烷基、任意取代的苯基或任意取代的苄基；

R₂还表示其中R₅表示任意取代的C₁-C₁₀的烷基、任意取代的苯基或任意取代的苄基；

R₃表示其中X表示CH或N；n＝0～5，

上述烷基的取代基是卤素、羟基、氰基或氨基；上述苯基或苄基的取代基是卤素、硝基、氨基、羟基或C₁-C₇的烷氧基。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₂表示丁酰基、丁磺酰基、苯甲酰基、3-氟苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基或苯磺酰基。

3.权利要求1的化合物，是下列任一化合物：

2-正丁酰氨基-3-(6-(2-(哌啶-4-基)乙氧基)萘-2-基)丙酸；

2-苯甲酰氨基-3-(6-(2-(哌啶-4-基)乙氧基)萘-2-基)丙酸；

2-正丁酰氨基-3-(6-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)萘-2-基)丙酸；

2-苯甲酰氨基-3-(6-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)萘-2-基)丙酸；

2-(正丁酰氨基)-3-[6-(4-甲脒基-苄氧基)萘-2-基]-丙酸；

2-(苯甲酰氨基)-3-[6-(4-甲脒基-苄氧基)萘-2-基]-丙酸；

2-(丁基磺酰氨基)-3-[6-(4-甲脒基-苄氧基)萘-2-基]-丙酸；

2-(苯磺酰氨基)-3-[6-(4-甲脒基-苄氧基)萘-2-基]-丙酸；

2-正丁酰氨基-3-(6-(3-(哌嗪-1-基)乙氧基)萘-2-基)丙酸；

2-苯甲酰氨基-3-(6-(3-(哌嗪-1-基)乙氧基)萘-2-基)丙酸；

2-对硝基苯甲酰氨基-3-(6-(3-(哌嗪-1-基)乙氧基)萘-2-基)丙酸；

2-苯磺酰氨基-3-(6-(3-(哌嗪-1-基)乙氧基)萘-2-基)丙酸；

2-对氟苯磺酰氨基-3-(6-(3-(哌嗪-1-基)乙氧基)萘-2-基)丙酸。

4.权利要求1的化合物的制备方法，化合物通式(I)中当R₃表示R₁表示氢时，包括：

其中R₂的定义同权利要求1。

5.权利要求1的化合物的制备方法，化合物通式(I)中，当R₃表示X表示CH，R₁表示氢时，包括：

其中R₂、n的定义同权利要求1。

6.权利要求1的化合物的制备方法，化合物通式(I)中，当R₃表示X表示N，R₁表示氢时，包括：

其中R₂、n的定义同权利要求1。

7.一种药物组合物，其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

8.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐用于制备GPIIb/IIIa受体抑制剂的用途。

9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗血栓疾病的药物的用途。

10.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐用于制备抗血小板聚集的药物的用途。