[发明专利]侧链含硫辛酰基的聚合物、其制备方法及由其制备的聚合物囊泡及其应用

权利要求书

1.一种侧链含硫辛酰基的聚合物，其特征在于，所述侧链含硫辛酰基的聚合物的结构式如下：

其中，m为68～227，x/(x+y) = 0.5～1；

R1选自以下基团中的一种：

、、

R2、R3选自以下方案之一：

①R2、R3同为H；

②R2为CH₃，R3为H或者以下基团中的一种：

、、

P(HPMA-LA)链段的分子量是PEG链段分子量的3～10倍，PIon链段的分子量是PEG链段分子量的30%～70%；

所述PIon链段的化学结构式如下：

。

2.根据权利要求1所述侧链含硫辛酰基的聚合物，其特征在于：所述R1选自以下基团中的一种：

、

所述m为113～170；PIon链段的分子量是PEG链段分子量的35%～50%。

3.权利要求1或者2所述侧链含硫辛酰基的聚合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）在氮气环境下，氮二羟丙基甲基丙烯酰胺、聚乙二醇化合物和有机引发剂溶在有机溶剂中；然后于密封反应器里，60～70℃反应1～3天；然后将反应物在冰乙醚中沉淀，再经抽滤并真空干燥滤饼得到PEG-PHPMA；

（2）氮气环境下，将PEG-PHPMA和有机引发剂溶在有机溶剂里，然后加入2-(二甲基氨基)甲基丙烯酸乙酯；然后于密封反应器里，60～70℃反应1～3天；然后将反应物在冰乙醚中沉淀，再经抽滤并真空干燥滤饼得到PEG-PHPMA-PDMA；

（3）在氮气环境下，硫辛酸溶在有机溶剂中，配制硫辛酸溶液；将N,N-二环己基碳二亚胺溶于有机溶剂中，配制N,N-二环己基碳二亚胺溶液；然后冰水浴下，将N,N-二环己基碳二亚胺溶液滴加入硫辛酸溶液中；滴加完成后，密封室温反应10～15小时；反应结束后，过滤反应液，得到硫辛酸酐溶液；

（4）氮气环境下，将硫辛酸酐溶液加入到含有PEG-PHPMA-PDMA、4-二甲基氨基吡啶的有机溶剂中，密封条件下，于30℃反应1～3天；然后将反应物在冰乙醚中沉淀，再经抽滤并真空干燥滤饼得到侧链含硫辛酰基的聚合物。

4.一种肺癌特异靶向的聚合物，其特征在于：所述肺癌特异靶向的聚合物由权利要求1所述侧链含硫辛酰基的聚合物键合肿瘤特异性靶向分子制备得到。

5.根据权利要求4所述肺癌特异靶向的聚合物，其特征在于：所述靶向分子为Anis、cRGD、cNGQ、CC-9或者CPP33多肽分子。

6.一种聚合物囊泡，其特征在于，所述聚合物囊泡的制备方法为以下制备方法中的一种：

（1）由权利要求1或者2所述侧链含硫辛酰基的聚合物制备得到；

（2）由权利要求4或者5所述肺癌特异靶向的聚合物制备得到；

（3）由权利要求1或者2所述侧链含硫辛酰基的聚合物与权利要求4或者5所述肺癌特异靶向的聚合物制备得到；

（4）在权利要求1或者2所述侧链含硫辛酰基的聚合物制备的囊泡表面偶联靶向分子后得到。

7.权利要求6所述聚合物囊泡在制备治疗肺癌的药物中的 应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：所述治疗肺癌的药物为小分子抗肺癌药物、蛋白质抗肺癌药物或者核酸抗肺癌药物。

9.权利要求1或者2所述侧链含硫辛酰基的聚合物在制备治疗肺癌的药物中的应用。

10.权利要求4或5所述肺癌特异靶向的聚合物在制备治疗肺癌的药物中的应用。