[发明专利]奥拉帕尼与尿素的共晶及其制备方法有效
| 申请号： | 201610235001.3 | 申请日： | 2016-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN105753789B | 公开（公告）日： | 2018-09-25 |
| 发明（设计）人： | 陈敏华;张炎锋;刘凯;张晓宇 | 申请（专利权）人： | 苏州晶云药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/32 | 分类号： | C07D237/32;C07C273/02;C07C273/16;A61K31/502;A61P35/00 |
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| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 奥拉帕尼 尿素 及其 制备 方法 | ||
1.一种式(II)化合物的共晶晶型A，
其特征在于：所述共晶晶型A的X射线粉末衍射图在2theta值为17.4°±0.2°、20.7°±0.2°、10.5°±0.2°、21.1°±0.2°、24.6°±0.2°、12.2°±0.2°、9.2°±0.2°、15.0°±0.2°、23.4°±0.2°处均具有特征峰。
2.一种如权利要求1所述的共晶晶型A的制备方法，其特征在于：将奥拉帕尼和尿素在醇类、酮类、烷基腈、环醚类中的一种或多种溶剂体系中反应，通过挥发、搅拌或降温析晶得到。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述醇类溶剂包括乙醇，所述酮类溶剂包括丙酮。
4.一种如权利要求1所述的共晶晶型A的制备方法，其特征在于：将含奥拉帕尼、尿素和溶剂的混合体系进行多次加热恒温降温操作，有固体析出，过滤，洗涤，干燥，即得共晶晶型A，所述的加热恒温降温操作是指先将体系加热至一设定的高于室温的较高温度，然后恒温一设定时间，最后降温至一设定的低于室温的较低温度。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述溶剂为乙醇或丙酮或二者的组合。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述较高温度为40～80℃，所述较低温度为-5～18℃，所述恒温的时间为5小时以上。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述较高温度为55～65℃，所述较低温度为0～5℃，所述恒温的时间为9～11小时。
8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的加热恒温降温操作的次数为2次，3次或4次。
9.一种药用组合物，其特征在于：所述药用组合物包含权利要求1所述的共晶晶型A及药学上可接受的赋形剂。
10.如权利要求1所述的共晶晶型A在制备治疗癌症药物制剂中的应用。
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