[发明专利]一种葡萄籽特定平均聚合度原花青素提取物及其制备方法和用途在审
申请号: | 201610237890.7 | 申请日: | 2016-04-14 |
公开(公告)号: | CN105770213A | 公开(公告)日: | 2016-07-20 |
发明(设计)人: | 单淇;侯文彬;郝春华;王维亭;周福军;华洁;王淼 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院有限公司 |
主分类号: | A61K36/87 | 分类号: | A61K36/87;A61K31/353;A61K9/30;A61K9/16;A61K9/02;A61P1/12 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 葡萄 特定 平均 聚合 花青素 提取物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种葡萄籽原花青素提取物,其特征在于,所述的葡萄籽原花青素提取物中总花青 素的含量不低于50%,原花青素平均聚合度范围4.0~9.0。
2.如权利要求1所述的葡萄籽原花青素提取物,其特征在于,所述的葡萄籽原花青素提 取物中的原花青素主要由(+)-儿茶素、(-)-表儿茶素和(-)-表儿茶素没食子酸酯组成,所 述的三个成分在提取物中的含量总和不低于40%。
3.如权利要求1或2所述的葡萄籽原花青素提取物的制备方法,其特征在于,所述的制 备方法为溶剂分级沉淀法,将葡萄籽总原花青素提取物制成一定浓度的水溶液,以乙酸乙 酯萃取去除低级性成分,将水层蒸干,以甲醇复溶,加入等体积氯仿或二氯甲烷,过滤,将滤 液蒸干,再以甲醇复溶,重复上述氯仿或二氯甲烷沉淀操作,使其与甲醇的比例分别达到 1.5:1和2.3:1;2.3:1比例下得到的沉淀即为目标产物。
4.如权利要求1或2所述的葡萄籽原花青素提取物的制备方法,其特征在于,所述的制 备方法为树脂梯度洗脱法,将葡萄籽总原花青素提取物制成一定浓度的水溶液,经中、低级 性大孔树脂纯化,弃去20%乙醇洗脱部位;收集30%乙醇洗脱液,浓缩,干燥,即得目标产 物。
5.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的溶剂分级沉淀法包含如下步骤: 1)取葡萄籽原料,粉碎,以水提取,备用;或取葡萄籽原料,粉碎,以有机溶剂-水混合溶剂提 取,浓缩去除有机溶剂,补加水,使溶液无沉淀,备用;或直接将市售的、总花青素含量不低 于30%的葡萄籽总花青素提取物,以水复溶,弃去不溶物,得水溶液,备用;2)以乙酸乙酯萃 取上述浓缩液或水溶液,等体积萃取3次,弃去有机层;3)将萃取后水层溶液蒸干,以甲醇复 溶制成饱和溶液,弃去不溶物;4)加入等体积氯仿或二氯甲烷,混匀后,过滤弃去不溶物;5) 将滤液蒸干,以甲醇复溶成饱和溶液,加入1.5倍(v/v)的氯仿或二氯甲烷,混匀后,过滤弃 去不溶物;6)将滤液蒸干,以甲醇复溶成饱和溶液,加入2.3倍(v/v)的氯仿或二氯甲烷,混 匀后过滤,得不溶物,干燥,即得葡萄籽原花青素提取物。
6.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述的树脂梯度洗脱法包含下述步骤: 1)取葡萄籽原料,粉碎,以水提取,备用;或取葡萄籽原料,粉碎,以有机溶剂-水混合溶剂提 取,浓缩去除有机溶剂,补加水,使溶液无沉淀,备用;或直接将市售的、总花青素含量不低 于30%的葡萄籽总花青素提取物,以水复溶,弃去不溶物,得水溶液,备用;2)以乙酸乙酯萃 取上述浓缩液或水溶液,等体积萃取3次,弃去有机层;3)上述水层通过中、低极性大孔树脂 纯化,上样后以20%乙醇洗脱2~4个柱体积;4)以30%乙醇洗脱4~8个柱体积,收集30%洗 脱液,浓缩,干燥,即得葡萄籽原花青素提取物。
7.一种药物组合物,其特征在于,含有如权利要求1或2所述的葡萄籽原花青素提取物 为主要活性成分及药剂学可接受的辅料。
8.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述组合物的剂型包括口服剂型和局 部给药剂型;所述的口服剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂;所述的局部给药剂型为栓剂。
9.如权利要求1或2所述的葡萄籽原花青素在用于制备治疗非感染性腹泻药物中的用 途。
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