[发明专利]一种倍半萜类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201610242142.8 申请日: 2016-04-19
公开(公告)号: CN105884621B 公开(公告)日: 2017-12-29
发明(设计)人: 秦瑞欣 申请(专利权)人: 秦瑞欣
主分类号: C07C69/94 分类号: C07C69/94;C07C67/48;C07C67/56;A61P35/00
代理公司: 昆明知道专利事务所(特殊普通合伙企业)53116 代理人: 谢乔良,何晓钧
地址: 650106 云南省昆明市*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 倍半萜 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

发明属于民族特色药用植物有效成分提取、分离和结构鉴定技术领域,具体涉及一种倍半萜类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

豆科决明属植物腊肠树(Cassia fistula),是泰国的国花,原产于南亚南部,分布在缅甸、斯里兰卡、印度以及中国大陆的南部、西南部等地,生长于海拔1,000米的地区。在中国傣族民间广泛用于皮肤感染、肥胖症、周期性发热以及肿瘤病等的治疗。而腊肠树在傣语中又叫“锅拢良”,在云南省西双版纳州主治止血,通便,退热。据报道,该植物的不同部位具有抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗菌、抗氧化的活性。本发明从腊肠树中分离得到一个倍半萜类化合物,且该化合物具有显著的细胞毒活性和抗病毒活性。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种倍半萜类化合物;第二目的在于提供所述倍半萜类化合物的制备方法;第三目的在于提供所述倍半萜类化合物在制备抗癌药物中的应用。

本发明的第一目的是这样实现的,所述的倍半萜类化合物是从豆科植物腊肠树(Cassia fistula)的干燥树皮中分离得到,其分子式为C17H20O5,具有下述结构:

该化合物为浅黄色胶状物,命名为2-羟基-6-(羟甲基)-4-异丙基-7-甲氧基-1-萘甲酸甲酯,英文名为:methyl 2-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-4-isopropyl-7- methoxy-1-naphthoate。

本发明的第二目的是这样实现的,所述倍半萜类化合物的制备方法,是以豆科植物腊肠树(Cassia fistula)的干燥树皮为原料,经浸膏提取、有机溶剂萃取、MCI脱色、硅胶柱层析、高效液相色谱制分离步骤,具体为:

A、浸膏提取:将豆科植物腊肠树(Cassia fistula)的树皮粉碎到20~40目,用有机溶剂超声提取2~5次,每次30~60分钟,合并提取液、过滤,减压浓缩提取液,静置,滤除沉淀物,浓缩成浸膏a;

B、有机溶剂萃取:在浸膏a中加入重量比1~2倍量的水,然后用与水等体积的有机溶剂萃取3~5次,合并有机溶剂萃取相,减压浓缩成浸膏b;

C、MCI脱色:在浸膏b加入重量比3~5倍量的甲醇水溶解,上MCI柱,用80%-90%甲醇水洗脱,合并有机相,减压浓缩成浸膏c;

D、硅胶柱层析:浸膏c上硅胶柱层析,装柱硅胶为160~200目,用量为浸膏c重量6~10倍量;以体积配比为1:0~0:1的氯仿和丙酮混合有机溶剂梯度洗脱,收集梯度洗脱液、浓缩,经TLC监测,合并相同的部分;

E、高效液相色谱分离:将以体积含量将8:2的氯仿-丙酮洗脱得到的洗脱液经高效液相色谱分离纯化,即得所述的倍半萜类化合物。

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