[发明专利]作为P2X3和P2X2/3受体拮抗剂的双磺酰基蒽二酮双肟衍生物有效
申请号: | 201610248018.2 | 申请日: | 2016-04-20 |
公开(公告)号: | CN105837478B | 公开(公告)日: | 2017-11-14 |
发明(设计)人: | 周立宏 | 申请(专利权)人: | 成都理工大学 |
主分类号: | C07C317/32 | 分类号: | C07C317/32;C07C315/04;C07D213/71;A61K31/15;A61K31/444;A61P13/00;A61P13/02;A61P13/08;A61P29/00;A61P13/10;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/00 |
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地址: | 610059 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 p2x sub 受体 拮抗剂 双磺酰基蒽二酮双肟 衍生物 | ||
1.式I化合物,和/或它们的可药用盐
其中,如果将与R1相连的磺酰基在蒽环上取代的位置定为蒽的2位,则与R2相连的磺酰基在蒽环上取代的位置在6位、或者在7位,即形成2,6-或2,7-双取代磺酰基蒽-9,10-二酮双肟衍生物;R1和R2各自独立的选自C1-C6直链或支链烷基、3-8元脂环族基团、苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基、3-甲基苯基、2-甲基苯基、2-三氟甲基苯基、吡啶-2-基。
2.根据权利要求1所述的式I化合物,R1和R2各自独立的选自C1-C6直链或支链烷基,所述C1-C6直链或支链烷基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基。
3.依据权利要求1的式I化合物,R1和R2各自独立的选自3-8元脂环族基团,所述3-8元脂环族基团不带任何取代基,即R1和R2各自独立的选自如下基团,
星号表示该键与磺酰基中的S原子直接相连。
4.依据权利要求1-3中任意一项所述的式I化合物,R1和R2是相同的取代基。
5.权利要求1-4中任意一项所述的至少一种式I化合物和/或其可药用盐在生产用于预防和/或治疗P2X3或P2X2/3受体介导的疾病的药物中的用途。
6.权利要求1-4中任意一项所述的至少一种式I化合物和/或其可药用盐在制备预防和/或治疗P2X3或P2X2/3受体介导的下列疾病的药物中的用途:尿频、尿急、尿失禁、自发性膀胱敏感过度、前列腺炎、膀胱炎;疼痛类疾病,所述疼痛类疾病选自炎性疼痛、牙痛、中枢神经痛、偏头痛、神经炎、手术痛。
7.权利要求6中的用途,其中所述疾病为泌尿系统疾病。
8.权利要求6中的用途,其中所述疾病为炎性疼痛。
9.药物,其包含治疗有效量的权利要求1-4中任意一项所述的至少一种式I化合物和/或其可药用盐、生理学耐受的赋形剂和载体,以及在适当时还有其他添加剂和/或其他活性成分。
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