[发明专利]含有噁二唑的哌嗪衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种含有噁二唑的哌嗪衍生物，其特征在于其结构式如下：

其中，R为以下基团中的一种：

2.一种权利要求1所述的含有噁二唑的哌嗪衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）将3,4-二羟基苯甲酸、浓硫酸、甲醇进行回流反应，TLC检测直至原料消失，得到固体产物；

（2）将步骤（1）得到的固体产物、丙酮、二溴乙烷、碳酸钾进行回流反应，得到固体产物；

（3）将步骤（2）得到的固体产物、乙醇、水合肼进行回流反应，得到固体产物；

（4）将步骤（3）得到的固体产物、乙醇、二硫化碳、氢氧化钾进行回流反应，然后蒸干，加蒸馏水溶解，过滤，得到的滤液用稀盐酸调其pH值至4～5，过滤，析出得固体产物；

（5）将步骤（4）得到的固体产物、R取代的哌嗪、乙醇、甲醛经常温搅拌、过滤，得到含有噁二唑的哌嗪衍生物；其中，R是权利要求1中所述的基团。

3.根据权利要求2所述的含有噁二唑的哌嗪衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，3,4-二羟基苯甲酸、浓硫酸、甲醇的用量比例为1:0.1:5，其中，3,4-二羟基苯甲酸以mmol计，浓硫酸、甲醇均以mL计。

4.根据权利要求2所述的含有噁二唑的哌嗪衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（2）中，步骤（1）得到的固体产物、丙酮、二溴乙烷、碳酸钾的用量比例为1:20:1:1.5，其中，步骤（1）得到的固体产物、二溴乙烷、碳酸钾均以mmol计，丙酮以mL计，回流反应时间为15h。

5.根据权利要求2所述的含有噁二唑的哌嗪衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（3）中，步骤（2）得到的固体产物、乙醇、水合肼的用量比例为0.1:2:0.5，其中，步骤（2）得到的固体产物以mmol计，乙醇、水合肼均以mL计，回流反应时间为15h。

6.根据权利要求2所述的含有噁二唑的哌嗪衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（4）中，步骤（3）得到的固体产物、乙醇、二硫化碳、氢氧化钾的用量比例为1:20:1:1，其中，步骤（3）得到的固体产物、二硫化碳、氢氧化钾均以mmol计，乙醇以mL计，回流反应时间为24h。

7.根据权利要求2所述的含有噁二唑的哌嗪衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（5）中，步骤（4）得到的固体产物、R取代的哌嗪、乙醇、甲醛的用量比例为1:1:20:1.5，其中，步骤（4）得到的固体产物、R取代的哌嗪、甲醛均以mmol计，乙醇以mL计，常温搅拌12h。

8.根据权利要求2所述的含有噁二唑的哌嗪衍生物的制备方法，其特征在于：步骤（5）中，R取代的哌嗪为邻氯苯基哌嗪、苯甲基哌嗪、邻甲氧基苯基哌嗪、对甲氧基苯基哌嗪、对氟苯基哌嗪、吡啶基哌嗪、邻氟苯基哌嗪、对硝基苯基哌嗪、对氯苯基哌嗪、2,3-二氯苯基哌嗪、3,4-二氯苯基哌嗪、间甲氧基苯基哌嗪、二苯基甲基哌嗪或间三氟甲基苯基哌嗪中的一种。

9.一种权利要求1所述的含有噁二唑的哌嗪衍生物的用途，其特征在于：含有噁二唑的哌嗪衍生物用于制备抗癌药物。