[发明专利]Polycarpine衍生物及其合成和在防治植物病毒病菌中的应用

权利要求书

1.如下通式所示结构的Polycarpine衍生物Ia和Ib，

式中，R代表苄基、对甲氧基苄基、对三氟甲基苄基、乙氧羰基酰基、2-10碳烷酰基、6-10碳芳酰基、2-10碳烷磺酰基、6-10碳芳磺酰基。

2.权利要求1所述的Polycarpine衍生物Ia和Ib的制备，

首先，溴代苯乙酮1在低温条件下与甲胺醇溶液反应得甲胺盐2，甲胺盐2与硫乙基硫脲关环得关键中间体4，化合物4与相应的酰氯反应得双酰化中间体5，经TBAF或者稀盐酸处理后可以得到Ia，再经二氯化二硫偶联得Ib，式中，R代表苄基、对甲氧基苄基、对三氟甲基苄基、乙氧羰基酰基、2-10碳烷酰基、6-10碳芳酰基、2-10碳烷磺酰基、6-10碳芳磺酰基。

3.权利要求2所述的制备方法，其特征在于化合物1到2的反应中用乙酸乙酯的盐酸溶液做酸化试剂，且反应温度为-30℃。

4.权利要求2所述的制备方法，其特征在于化合物2与3生成4的反应，加料顺序为将氢氧化钠的溶液缓慢的加入到2与3的溶液中。

5.权利要求2所述的制备方法，其特征在于化合物4到Ia的反应可以一锅法完成，脱酰基试剂是TBAF或者HCl。

6.权利要求2所述的制备方法，其特征在于化合物Ia到Ib的反应，Ia与二氯化二硫的比例小于等于2。

7.权利要求1所述的Polycarpine衍生物Ia和Ib的制备方法，

咪唑胺4与相应的醛缩合得中间体6，不经提纯直接还原得Ia，再经二氯化二硫偶联得Ib，R代表苄基、对甲氧基苄基、对三氟甲基苄基。

8.权利要求7所述的制备方法，其特征在于化合物4到Ia的反应可以一锅法完成。

9.权利要求1所述的Polycarpine衍生物Ia和Ib在抗植物病毒中的应用，其特征在于它作为抗植物病毒剂，能抑制烟草花叶病毒，可有效防治烟草的病毒病。

10.权利要求1所述的Polycarpine衍生物Ia和Ib在抗植物病菌中的应用，其特征在于它作为抗植物病菌剂，能抑制黄瓜枯萎，花生褐斑，苹果轮纹，小麦纹枯，玉米小斑，西瓜炭疽，水稻恶苗，番茄早疫，小麦赤霉，马铃薯晚疫，辣椒疫霉，油菜菌核，黄瓜灰霉，水稻纹枯14种植物病菌。