[发明专利]增强褐色脂肪细胞产热效率的方法和应用

权利要求书

1.一种产热增强化合物的用途，其特征在于，用于制备一制剂或组合物，所述制剂或组合物用于增强NE类化合物诱导褐色脂肪细胞的产热效率，其中，所述产热增强化合物选自下组：ATP类化合物、线粒体复合物V/ATP合成酶抑制剂、或其组合。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述ATP类化合物选自下组：ATP、ATP-γS、BzATP、α,β-亚甲基腺苷三磷酸、2-甲硫腺苷三磷酸、ADP、UTP、UDP、MRS2690、UDP-葡萄糖、UDP-半乳糖、或其组合。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述线粒体复合物V/ATP合成酶抑制剂选自下组：寡霉素、水蓼辣素、原钒酸盐、或其组合。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述制剂或组合物还包括NE类化合物。

5.一种体外非治疗性的增强哺乳动物产热的方法，其特征在于，包括步骤：

在NE类化合物和产热增强化合物存在下，培养褐色脂肪细胞，从而增强哺乳动物的产热，其中，所述产热增强化合物选自下组：ATP类化合物、线粒体复合物V/ATP合成酶抑制剂、或其组合。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述NE类化合物与所述产热增强化合物的摩尔比为1-100：10-1000，较佳地，1-5：50-500，更佳地，1-2：100-200。

7.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述产热增强化合物的作用浓度为0.1-100μg/mL，较佳地，1-50μg/mL，更佳地，5-20μg/mL。

8.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括：

(i)NE类化合物；

(ii)产热增强化合物，所述产热增强化合物选自下组：ATP类化合物、线粒体复合物V/ATP合成酶抑制剂、或其组合；和

(iii)药学上可接受的载体。

9.一种药盒，其特征在于，所述药盒包括：

(a)含有NE类化合物的第一制剂；

(b)含有产热增强化合物的第二制剂，所述产热增强化合物选自下组：ATP 类化合物、线粒体复合物V/ATP合成酶抑制剂、或其组合；和

(c)说明书。

10.一种筛选增强褐色脂肪细胞产热的化合物的方法，其特征在于，包括步骤：

(a)提供一线粒体复合物V/ATP合成酶抑制剂作为测试化合物；

(b)在测试组中，在培养体系中，在NE类化合物和所述测试化合物的存在下，培养褐色脂肪细胞一段时间T1，检测所述测试组的所述培养体系中褐色脂肪细胞的产热程度Q1；

并且在不存在所述测试化合物且其他条件相同的对照组中，检测对照组所述培养体系中褐色脂肪细胞的产热程度Q2；

(c)将上一步骤所检测的产热程度Q1和产热程度Q2进行比较，从而确定所述测试化合物是否是增强褐色脂肪细胞产热的化合物；

其中，如果产热程度Q1显著高于产热程度Q2时，则表示所述测试化合物为增强褐色脂肪细胞产热的化合物。