[发明专利]一种用于治疗乳腺癌的帕博西尼的制备方法有效
| 申请号： | 201610398962.6 | 申请日： | 2016-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN105949189B | 公开（公告）日： | 2017-09-22 |
| 发明（设计）人： | 童明琼;程灿玲;尚梅花 | 申请（专利权）人： | 童明琼 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 用于 治疗 乳腺癌 帕博西尼 制备 方法 | ||
1.一种用于治疗乳腺癌的帕博西尼的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：
1）将N-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2, 3-d]嘧啶-7(8H)-酮在碘和碳酸铯存在下与三甲基硅烷基乙炔反应生成N-环戊基-5-甲基-6-乙炔基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2, 3-d]嘧啶-7(8H)-酮；
2）将步骤1）得到的N-环戊基-5-甲基-6-乙炔基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2, 3-d]嘧啶-7(8H)-酮在酸性水溶液中水解得到帕博西尼，水解的催化剂为AuCl。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，N-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2, 3-d]嘧啶-7(8H)-酮与三甲基硅烷基乙炔、碘、碳酸铯的摩尔比为1：1.1~2：0.05 ~0.2：1.5~3。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，N-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2, 3-d]嘧啶-7(8H)-酮与三甲基硅烷基乙炔、碘、碳酸铯的摩尔比为1：1.1~1.5：0.08~0.12：1.8~2。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤1）的反应温度为40~50℃，反应的溶剂为THF。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤2）的反应温度为75~80℃，AuCl的用量为N-环戊基-5-甲基-6-乙炔基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2, 3-d]嘧啶-7(8H)-酮重量的3~6%。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤1）的反应在保护气体中存在，所述保护气体为氮气、氦气或氩气。
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