[发明专利]一种具有抗肿瘤作用的TOPK抑制剂在审

专利信息
申请号: 201610404779.2 申请日: 2016-06-08
公开(公告)号: CN107468689A 公开(公告)日: 2017-12-15
发明(设计)人: 李华;陈捷;郑梦竹;郝彬 申请(专利权)人: 武汉华杰世纪生物医药有限公司;李华
主分类号: A61K31/4439 分类号: A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 430075 湖北省武汉市东*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 肿瘤 作用 topk 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种通过抑制肿瘤细胞中高表达的TOPK而抗肿瘤的药物组合物,其特征在于含有化合物I——2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲基亚磺酰基]-5-(1H-吡咯-1-基)-1H-苯并咪唑或其可药用盐作为活性成分。

2.根据权利要求1所述的药物组合物,化合物I的可药用盐是化合物I与碱金属、碱土金属、胺、胍或含氮杂环化合物形成的盐。

3.根据权利要求2所述的药物组合物,化合物I与碱金属、碱土金属形成的盐是锂盐、钠盐、钾盐、镁盐和/或钙盐。

4.根据权利要求1所述的药物组合物,所述TOPK高表达的肿瘤包括:宫颈癌、精原细胞瘤、睾丸淋巴瘤、前列腺癌、卵巢癌、肺癌、直肠癌、乳腺癌、皮肤鳞状细胞癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、食管癌、甲状腺癌和/或膀胱移行上皮癌、白血病。

5.根据权利要求1〜4任一项所述的药物组合物,其中还包含药用载体。

6.根据权利要求1〜4任一项所述的药物组合物,其中还包含药用载体,并且还包含至少一种化合物I以外的具有抗肿瘤活性的成分。

7.根据权利要求5或6所述的药物组合物,所述药用载体为适用于制成口服、皮下或肌肉注射、输液、吸入、粘膜给药或者局部给药剂型的载体。

8.化合物I或其可药用盐在制备通过抑制肿瘤细胞中高表达的TOPK而抗肿瘤的药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,化合物I的可药用盐是化合物I与碱金属、碱土金属形成的盐或者铵盐。

10.根据权利要求9所述的应用,化合物I与碱金属、碱土金属形成的盐是锂盐、钠盐、钾盐、镁盐和/或钙盐。

11.根据权利要求8所述的应用,所述TOPK高表达的肿瘤包括宫颈癌、精原细胞瘤、睾丸淋巴瘤、前列腺癌、卵巢癌、肺癌、直肠癌、乳腺癌、皮肤鳞状细胞癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、食管癌、甲状腺癌和/或膀胱移行上皮癌、白血病。

12.根据权利要求8〜11任一项所述的应用,其中所述药物中还包含药用载体。

13.根据权利要求8〜11任一项所述的应用,其中所述药物中还包含药用载体,并且还包含至少一种化合物I以外的具有抗肿瘤活性的成分。

14.根据权利要求12或13所述的应用,所述药用载体为适用于制成口服、皮下或肌肉注射、输液、吸入、粘膜给药或者局部给药剂型的载体。

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