[发明专利]一种异黄酮类化合物的制备和用途有效
申请号: | 201610405184.9 | 申请日: | 2016-06-08 |
公开(公告)号: | CN106083874B | 公开(公告)日: | 2017-11-28 |
发明(设计)人: | 于治国;赵云丽;白岩 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/352;A61P39/06;A61P9/00;A61P25/28;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司21207 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 异黄酮 化合物 制备 用途 | ||
1.异黄酮类化合物,其特征在于,具有如下结构式:
2,3-环氧-2′-羟基大豆素。
2.一种如权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)绿豆植株粗提液的制备:取绿豆植株适量,用乙醇或甲醇提取,过滤,合并滤液,得醇提液,将醇提液减压回收醇至无醇味,得粗提液;
(2)绿豆植株提取物的制备:取绿豆植株粗提液,依次用不同极性有机溶剂萃取,弃去萃取液,再用正丁醇萃取,合并正丁醇萃取液,减压回收正丁醇,得绿豆植株提取物;
(3)绿豆异黄酮类化合物的制备:所得的绿豆植株提取物,用适量甲醇分散,加入适量硅胶,搅拌均匀,装入预先处理好的硅胶柱中,以两种溶剂混合得到的混合有机溶剂100:0~0:100进行梯度洗脱,收集混合有机溶剂50:50~30:70洗脱液,浓缩至浓稠状,加适量甲醇分散;上开放ODS柱,以醇-水0:100~100:0进行梯度洗脱,收集醇-水30:70~35:65洗脱液,经浓缩得到绿豆异黄酮类化合物;
(4)环氧异黄酮化合物的制备:取得到的绿豆异黄酮类化合物,经制备薄层色谱或制备反相高效液相色谱纯化,得到2,3-环氧-2′-羟基大豆素;
步骤(2)中,先用0.5~2倍体积石油醚或环己烷萃取1~5次后,再用0.5~2倍体积二氯甲烷或氯仿或醋酸乙酯萃取1~5次,最后用0.5~2倍体积的正丁醇萃取1~5次;
步骤(3)中所述的混合有机溶剂梯度洗脱,其混合有机溶剂为二氯甲烷-甲醇,或氯仿-甲醇,或二氯甲烷-乙醇,或氯仿-乙醇,所述的醇-水梯度洗脱中,其醇-水为甲醇-水或乙醇-水;
步骤(4)中,制备薄层色谱的条件为:薄层板为硅胶H或硅胶G板;展开剂为二氯甲烷-甲醇(30:1~10:1),或二氯甲烷-乙醇(30:1~10:1),或氯仿-甲醇(30:1~10:1),或氯仿-乙醇(30:1~10:1),制备反相高效液相色谱的条件为:色谱柱填充剂为十八烷基硅烷键合硅胶,以甲醇-水或乙醇-水为流动相,梯度洗脱。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中采用5~20倍量的30%~100%乙醇或甲醇提取1~3次,并合并提取液。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,上开放ODS柱,以醇-水25:75~40:60进行梯度洗脱。
5.一种药物组合物,包含权利要求1所述的异黄酮类化合物和药学上可接受的载体。
6.权利要求1所述的异黄酮类化合物或权利要求5所述的药物组合物在制备用于预防和治疗由于体内自由基产生过多或清除自由基能力下降引起的各种疾病的药物中的应用。
7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述的由于体内自由基产生过多或清除自由基能力下降引起的各种疾病选自:心脏病、老年痴呆症、肿瘤或衰老症。
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