[发明专利]华法林-阿司匹林缀合物,其合成,抗血栓活性和应用有效

专利信息
申请号: 201610405732.8 申请日: 2016-06-08
公开(公告)号: CN107474030B 公开(公告)日: 2021-03-30
发明(设计)人: 彭师奇;赵明;吴建辉;王玉记;张薪 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07D311/56 分类号: C07D311/56;A61K31/37;A61P7/02;A61P3/00
代理公司: 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 代理人: 余光军
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 华法林 阿司匹林 缀合物 合成 血栓 活性 应用
【权利要求书】:

1.一种华法林-阿司匹林缀合物,结构式如下:

2.制备权利要求1华法林-阿司匹林缀合物的方法,该方法包括以下步骤:

(1)冰浴下0.51g阿司匹林溶于10mL无水四氢呋喃中,加入0.02g DMAP,混合均匀得到反应液1;

(2)将0.98g华法林用10mL无水四氢呋喃中溶解,加入反应液1中搅拌5min,得到反应液2;

(3)冰浴下将0.73g DCC用10mL无水四氢呋喃中溶解并滴加到反应液2中,搅拌2小时反应结束,搅拌中有二环己基脲析出,反应结束后滤除去二环己基脲,滤液减压浓缩除去四氢呋喃,残留物用二氯甲烷溶解,滤除二环己基脲,滤液减压浓缩,层析法纯化,得0.91g华法林-阿司匹林。

3.权利要求1的华法林-阿司匹林缀合物在制备抗动脉血栓药物中的应用。

4.权利要求1的华法林-阿司匹林缀合物在制备抗静脉血栓药物中的应用。

5.权利要求1的华法林-阿司匹林缀合物在制备抑制血小板聚集药物中的应用。

6.权利要求1的华法林-阿司匹林缀合物在制备维生素K拮抗剂中的应用。

7.权利要求1的华法林-阿司匹林缀合物在制备凝血因子II拮抗剂中的应用。

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