[发明专利]华法林-阿司匹林缀合物,其合成,抗血栓活性和应用有效
申请号: | 201610405732.8 | 申请日: | 2016-06-08 |
公开(公告)号: | CN107474030B | 公开(公告)日: | 2021-03-30 |
发明(设计)人: | 彭师奇;赵明;吴建辉;王玉记;张薪 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07D311/56 | 分类号: | C07D311/56;A61K31/37;A61P7/02;A61P3/00 |
代理公司: | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人: | 余光军 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 华法林 阿司匹林 缀合物 合成 血栓 活性 应用 | ||
1.一种华法林-阿司匹林缀合物,结构式如下:
2.制备权利要求1华法林-阿司匹林缀合物的方法,该方法包括以下步骤:
(1)冰浴下0.51g阿司匹林溶于10mL无水四氢呋喃中,加入0.02g DMAP,混合均匀得到反应液1;
(2)将0.98g华法林用10mL无水四氢呋喃中溶解,加入反应液1中搅拌5min,得到反应液2;
(3)冰浴下将0.73g DCC用10mL无水四氢呋喃中溶解并滴加到反应液2中,搅拌2小时反应结束,搅拌中有二环己基脲析出,反应结束后滤除去二环己基脲,滤液减压浓缩除去四氢呋喃,残留物用二氯甲烷溶解,滤除二环己基脲,滤液减压浓缩,层析法纯化,得0.91g华法林-阿司匹林。
3.权利要求1的华法林-阿司匹林缀合物在制备抗动脉血栓药物中的应用。
4.权利要求1的华法林-阿司匹林缀合物在制备抗静脉血栓药物中的应用。
5.权利要求1的华法林-阿司匹林缀合物在制备抑制血小板聚集药物中的应用。
6.权利要求1的华法林-阿司匹林缀合物在制备维生素K拮抗剂中的应用。
7.权利要求1的华法林-阿司匹林缀合物在制备凝血因子II拮抗剂中的应用。
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