[发明专利]依普利酮口服固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种依普利酮口服固体制剂，其包含依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物。

2.如权利要求1所述的口服固体制剂，其中，所述依普利酮口服固体制剂为普通片、分散片、胶囊、口腔崩解片、颗粒剂、或散剂，优选地为普通片、口腔崩解片、分散片或胶囊。

3.如权利要求1或2所述的口服固体制剂，其中，所述的依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物是通过如下方式制备的：

a将聚乙烯吡咯烷酮溶于乙醇或丙酮中，加入依普利酮，加热溶解，得到澄清的溶液；

b将上述的澄清溶液采用流化床喷雾干燥一步制粒即得。

4.如权利要求3所述的口服固体制剂，其中，所述依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物的制备方法，步骤a中加热的温度为40-80℃，优选为50-70℃，更优选为50-60℃。

5.如权利要求3所述的口服固体制剂，其中，所述依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物的制备方法，步骤a中聚乙烯吡咯烷酮与乙醇或丙酮的重量比为1∶30～1∶1，优选为1∶20～1∶2，更优选为1∶10～1∶3，依普利酮与乙醇或丙酮的重量比为1∶30～1∶1，优选为1∶25～1∶2，更优选为1∶20～1∶5；依普利酮与聚乙烯吡咯烷酮的重量比为1∶10～1∶0.1，优选为1∶5～1∶0.5，更优选为1∶3～1∶0.8。

6.如权利要求3所述的口服固体制剂，其中，所述依普利酮复合物的制备方法，步骤b中流化床喷雾干燥一步制粒为：设置流化床的风机频率5～20Hz，进风温度35～75℃，物料温度控制25～70℃，雾化压力0.1～0.3MPa，将依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮的乙醇或丙酮溶液通过蠕动泵喷入流化床内，喷液速度1～10g/min，待该乙醇或丙酮溶液喷完后，继续流化状态干燥0.5～4小时，即得依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物。

7.如权利要求1或2所述的口服固体制剂，还可以包括下列辅料中的一种或两种以上：选自填充剂、粘合剂、或崩解剂、或润滑剂。

8.权利要求1所述口服固体制剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物与填充剂、粘合剂、或崩解剂等混合，研磨，并过筛；

(2)烘干，然后压片、或填充胶囊制成固体制剂形式。

9.如权利要求1口服固体制剂，其为分散片或口腔崩解片，组分和用量如下：

其中，依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物的制备方法：

a.将聚乙烯吡咯烷酮溶于乙醇中，加入依普利酮，加热下搅拌至溶解；

b.将a步骤的溶液采用流化床喷雾干燥一步制粒；

所述分散片或口腔崩解片的制备方法包括：

(1).将喷雾制粒得到的依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物固体分散体粉末与乳糖、微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠研磨，过40目筛混合，加入硬脂酸镁混合均匀；

(2).将混合后的粉末置于55℃烘箱中烘至干燥失重小于2％时，取出过40目筛，压片，片子硬度5-10kg，片重约180mg。

10.如权利要求1所述口服固体制剂，其为胶囊剂，组分和用量如下：

其中，依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物的制备方法：

a.将聚乙烯吡咯烷酮溶于乙醇中，加入依普利酮，加热下搅拌至溶解；

b.将a步骤的溶液采用流化床喷雾干燥一步制粒；

所述胶囊剂的制备方法包括：

(1).将喷雾制粒得到的依普利酮-聚乙烯吡咯烷酮复合物固体分散体粉末与乳糖、微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅研磨，过40目筛混合；

(2).将混合后的粉末置于60℃烘箱中烘至干燥失重小于2％时，取出过40目筛，灌装胶囊，每粒胶囊内容物重量约170mg。