[发明专利]一种6‑溴‑7‑氮杂吲哚衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种6-溴-7-氮杂吲哚衍生物叔丁基2-(6-溴-4-氟-7-氮杂吲哚-3-基)乙基氨基甲酸的制备方法，以6-溴-4-氟-7-氮杂吲哚为起始原料，经过傅克反应、酰胺化、还原、叔丁氧羰基保护反应得到目标产物5，合成路线如下，

2.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的傅克反应制备化合物2所用的路易斯酸选自三氯化铝、三氯化铁、氯化锌、氯化锡中的一种或几种的混合物；所述的酰胺化反应制备化合物3所用的试剂选自氨气、氨水中的一种或两种的混合物；所述的还原反应制备化合物4所用的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物；所述的叔丁氧羰基保护反应制备化合物5所用的试剂选自二碳酸二叔丁酯。

3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的傅克反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的酰胺化反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、水中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三氯氧磷、氯化亚砜中的一种或几种的混合物；所述的叔丁氧羰基保护反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的傅克反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的酰胺化反应制备化合物3所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物4所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的叔丁氧羰基保护反应制备化合物5所用的温度是0℃～溶剂的回流温度。

5.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的傅克反应制备化合物2所用的反应温度是溶剂的回流温度；所述的酰胺化反应制备化合物3所用的温度是溶剂的室温；所述的还原反应制备化合物4所用的温度是溶剂的回流温度；所述的叔丁氧羰基保护反应制备化合物5所用的温度是室温。