[发明专利]一种Osimertinib的制备方法有效
| 申请号： | 201610445669.0 | 申请日： | 2016-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN107522690B | 公开（公告）日： | 2022-08-05 |
| 发明（设计）人： | 杨新华;唐鹏;蒋兵;陈琦渊;刘伟;张连第;杨少宁 | 申请（专利权）人： | 海南先声药业有限公司;江苏先声药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 570311 海*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 osimertinib 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种Osimertinib的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：
步骤I：式A化合物与缩合剂和3-氯丙酸进行缩合反应，所述的步骤I中的反应温度为-10～10℃，所述的步骤I反应结束后，用碱物质调节反应体系pH值至7～8后，用水萃取洗涤，有机相蒸馏干燥，得到式B化合物；所述的碱物质选自氢氧化钾，所述的缩合剂选自EDCI，反应溶剂选自乙腈，所述缩合剂与式A化合物的摩尔比为2.5：1，所述3-氯丙酸与式A化合物的摩尔比为1.3：1；
步骤II：式B化合物在碱性试剂存在下进行自身消去反应，得到式C所示的Osimertinib；
具体反应过程如下：将化合物B溶于乙腈，加入三乙胺，升温至60～70℃；10小时反应结束后，在60～70℃滴加水，滴加结束后降温至室温，搅拌2～3小时，过滤，滤饼用乙腈和水的体积比为1：1的混合液洗涤，真空干燥后得化合物C。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的步骤II中的碱性试剂与化合物B的投料摩尔比为1～10:1。
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