[发明专利]嘧啶类化合物或其盐在制备用于预防和/或治疗与FLT3相关的疾病或障碍的药物中的应用有效
申请号: | 201610450691.4 | 申请日: | 2016-06-21 |
公开(公告)号: | CN107519170B | 公开(公告)日: | 2018-09-14 |
发明(设计)人: | 蔡伟惠;金方 | 申请(专利权)人: | 上海方予健康医药科技有限公司;深圳市海滨制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/08 |
代理公司: | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人: | 侯淑红 |
地址: | 201203 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 化合物 制备 用于 预防 治疗 flt3 相关 疾病 障碍 药物 中的 应用 | ||
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防和/或治疗与FLT3相关的疾病或障碍的药物中的应用:
其中,所述与FLT3相关的疾病或障碍选自白血病、淋巴瘤和骨髓瘤。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、顺丁烯二酸盐、磷酸盐、丁二酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、甲磺酸盐、乳酸盐、醋酸盐、对甲苯磺盐酸、棕榈酸盐、反丁烯二酸盐、酒石酸盐、抗坏血酸盐、硝酸盐、甲酸盐、丙酸盐、正丁酸盐、异丁酸盐、水杨酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苹果酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐或葡糖酸盐。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的盐为盐酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、乳酸盐、醋酸盐、硫酸盐或氢溴酸。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的盐为盐酸盐。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的盐为晶体。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的盐为盐酸盐时,所述盐酸盐晶体的X射线衍射图谱中包括下述2θ角表示的衍射峰:6.8±0.2°、9.5±0.2°、11.4±0.2°、15.0±0.2°、17.0±0.2°、19.9±0.2°、20.3±0.2°、20.6±0.2°、22.9±0.2°、23.6±0.2°、24.9±0.2°、26.1±0.2°、26.6±0.2°。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述盐酸盐晶体的X射线衍射图谱中还包括下述2θ角表示的衍射峰:12.0±0.2°、28.8±0.2°、29.1±0.2°、32.5±0.2°、34.7±0.2°。
8.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述盐酸盐晶体的X射线衍射图谱如图3所示。
9.根据权利要求1至4中任一项所述的应用,其特征在于,所述药物为固体制剂或液体制剂。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述固体制剂选自胶囊剂、片剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖丸和冻干剂。
11.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述液体制剂选自溶液剂、注射剂、悬浮液、口服液、糖浆、酊剂和乳液剂。
12.根据权利要求1至4中任一项所述的应用,其特征在于,所述白血病选自急性髓细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、慢性嗜中性粒细胞白血病、急性未分化细胞白血病、幼淋巴细胞白血病、幼年型粒-单核细胞白血病、成人T细胞急性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病伴三系病态造血、混合血系白血病。
13.根据权利要求1至4中任一项所述的应用,其特征在于,所述淋巴瘤为非霍奇金淋巴瘤或霍奇金淋巴瘤。
14.根据权利要求13所述的应用,其特征在于,所述淋巴瘤为退行发育性大细胞性淋巴瘤。
15.根据权利要求1至4中任一项所述的应用,其特征在于,所述骨髓瘤选自脊髓发育不良综合征、骨髓增生异常、多发性骨髓瘤和脊髓肉瘤。
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