[发明专利](2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基脲苷的制备方法有效
| 申请号： | 201610454379.2 | 申请日： | 2016-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN107522763B | 公开（公告）日： | 2020-10-02 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;池建文;袁芳 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脱氧 甲基 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备化合物VII的方法，该方法包括：
1)将化合物I与二异丙基氨基锂反应，所用反应溶剂为非质子性溶剂，控制反应温度0-5℃，反应结束后后处理，得到化合物X；
2)化合物X在相转移催化剂的存在下，与浓度为6％-10％NaClO溶液反应，反应温度为20-30℃，反应结束后后处理，所用反应溶剂为非质子性溶剂。
2.如权利要求1所述的方法，步骤1)和2)中所述的反应溶剂为四氢呋喃。
3.如权利要求2所述的方法，所述的相转移催化剂为Bu4NHSO4。
4.如权利要求1-3任一项所述的方法，步骤1)的后处理方法如下：将反应液处理至固体后，加入正庚烷打浆，抽滤得到化合物X。
5.如权利要求1-3任一项所述的方法，步骤2)的后处理方法如下：将反应液处理至固体后，溶于丙酮，升温至50～55℃，溶解澄清后加入正庚烷，降温析晶，过滤得化合物VII。
6.如权利要求5所述的方法，加入的丙酮的量为化合物X摩尔数1.5倍。
7.如权利要求5所述的方法，加入的正庚烷的体积量为化合物X摩尔数的8～10倍。
8.如权利要求7所述的方法，加入的正庚烷的体积量为化合物X摩尔数的9倍。
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