[发明专利]一种红霉素肠溶制剂

说明书

技术领域

本发明属于抗生素类药物制剂领域，具体涉及一种红霉素肠溶片及其制作方法。

背景技术

溶出度是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。溶出度是片剂质量控制的一个重要指标，对难溶性的药物一般都应作溶出度的检查。红霉素是常用抗生素药物，抗菌性能和青霉素相似，对青霉素产生耐药性的菌株一般对红霉素敏感。为了维护红霉素药效且为了避免对胃的刺激，制备成红霉素肠溶片以便患者服用。2015版药典规定红霉素肠溶片溶出度限度≥80％。长期以来，如何控制红霉素肠溶片的溶出度以达到国家药典标准，从而生产出满足患者要求的产品，一直困扰众多同类药品生产厂家。所以，寻求一种对肠胃刺激小、释放度高、稳定性好的红霉素肠溶片尤显重要。

发明内容

本发明要解决的技术问题是：克服现有技术存在的问题，提供一种红霉素释放平稳，溶出度均大于90％，且长期贮存后其溶出度变化不大，药效稳定的红霉素肠溶片；及生产工艺步骤少、流程简单、易于操作的红霉素肠溶片的制作方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：该种红霉素肠溶制剂，由基片和肠溶衣两部分组成，其特征在于：

基片组分重量份数计：红霉素：12.5份，淀粉：2.5～3.0份，吐温-80：0.21～0.25份，羟丙基纤维素：1～1.5份，硬脂酸镁：0.3～0.5份，滑石粉：0.8～1.5份；肠溶衣组分重量份数计：聚丙烯酸树脂(Ⅱ)：0.81～0.84份，乙醇：15～16份，吐温-80：0.16～0.2份，邻苯二甲酸二乙酯：0.16 ～0.2份，蓖麻油：0.48～0.6份，滑石粉：0.59～0.7份。

具体的该肠溶制剂处方各组分重量份数计为：基片组分包括：红霉素：12.5份，淀粉：2.7份，吐温-80：0.23份，羟丙基纤维素：1.2份，硬脂酸镁：0.4份，滑石粉：1.1份；肠溶衣组分重量份数计：聚丙烯酸树脂(Ⅱ)：0.82份，浓度90％以上的乙醇：15份，吐温-80：0.17份，邻苯二甲酸二乙酯：0.18份，蓖麻油：0.54份，滑石粉：0.62份。

一种红霉素肠溶制剂的制作方法，制作步骤如下：

所述的肠溶衣的制作包括如下步骤：

将按照前述配方所需量的聚丙烯酸树脂(Ⅱ)、吐温-80、邻苯二甲酸二乙酯、蓖麻油和滑石粉混合，加入浓度90％以上的乙醇溶解，溶解后放入胶体磨中混合研磨一遍，过100～300目筛，将过完筛的混合组分转入搅拌罐，通过蠕动泵搅拌，搅拌均匀后备用。

所述的基片的制作包括以下步骤：

a将红霉素粉末、淀粉及羟丙基纤维素三种原料粉碎后，在80～100目下分别过筛，三者均匀混合后，再加入粘合剂和崩解剂混合均匀，然后转入颗粒机中造粒10～15min，得湿颗粒；

b将湿颗粒在沸腾干燥器内进行干燥，温度控制50～60℃，使其含水量保持在5％～6％，而后用铁丝网整理颗粒，整理毕再加入润滑剂进一步混合，之后用压片机压片，得基片；

将上述所得红霉素基片置于包衣机内，启动包衣机，将按前述肠溶衣配方调配好的肠溶衣液通过喷枪均匀地喷涂在基片表面得成品红霉素肠溶片。

所述的粘合剂为13～13.5％的淀粉浆，其加入量为10～13kg。

所述的崩解剂指吐温-80，加入量为每10万片0.21～0.25kg。

所述的润滑剂指硬脂酸镁和滑石粉。

与现有红霉素肠溶片及其制作方法相比，本发明具有以下有益效果：

1、依据本发明所得之红霉素肠溶片外表细腻、光滑、平整、有韧性。数次通过溶出度仪检测其释放度，释放度均大于90％，高于国家药典标准，且红霉素释放平稳，长期贮存后其释放度变化不大，药效稳定。

2、本发明涉及的生产工艺步骤少、流程简单、易于操作。

具体实施方式

实施例1

制作一种红霉素肠溶片，基片组分为(以红霉素肠溶片成品10万片用量计)：红霉素：12.5(十亿单位)，淀粉：2.5kg，羟丙基纤维素：1kg，吐温-80：0.21kg，硬脂酸镁：0.3kg，滑石粉：0.8kg；

肠溶衣组分为(以红霉素肠溶片成品10万片用量计)：聚丙烯酸树脂(Ⅱ)：0.81kg，吐温-80：0.16kg，邻苯二甲酸二乙酯：0.16kg，蓖麻油：0.48kg，滑石粉：0.59kg，浓度90％以上的乙醇：15kg。

制作方法步骤如下：